BLU-285
Produktdetaljer
Produkttaggar
| Förpackningsstorlek | Tillgänglighet | Pris (USD) |
| 1g | I lager | 900 |
| 5g | I lager | 3600 |
| 10 g | I lager | 6200 |
| Fler storlekar | Få offerter | Få offerter |
Kemiskt namn:
(S)-1-(4-fluorfenyl)-1-(2-(4-(6-(1-metyl-lH-pyrazol-4-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4 ]triazin-4-yl)piperazin-1-yl)pyrimidin-5-yl)etan-1-amin
SMILES-kod:
CN1N=CC(C2=CN3C(C(N4CCN(C5=NC=C([C@@](C)(N)C6=CC=C(F)C=C6)C=N5)CC4)=NC= N3)=C2)=Cl
InChi-kod:
InChI=1S/C26H27FN10/c1-26(28,20-3-5-22(27)6-4-20)21-13-29-25(30-14-21)36-9-7-35( 8-10-36)24-23-11-18(16-37(23)33-17-31-24)19-12-32-34(2)15-19/h3-6,11-17H, 7-10,28H2,1-2H3/t26-/mO/sl
InChi-nyckel:
DWYRIWUZIJHQKQ-SANMLTNESA-N
Nyckelord:
BLU-285, BLU 285, BLU285, Avapritinib
Löslighet:Löslig i DMSO
Lagring:0 - 4°C för kort tid (dagar till veckor), eller -20°C för lång tid (månader).
Beskrivning:
Avapritinib (BLU-285) har visat biokemisk aktivitet in vitro på det muterade KIT exon 17 enzymet, KIT D816V (IC50=0,27 nM). Cellulär aktivitet av Avapritinib på KIT D816-mutanter mäts genom autofosforylering i den humana mastcellleukemicellinjen HMC1.2 och P815-musmastocytomcellinjen med IC50=4 respektive 22 nM. I Kasumi-1-celler, at(8;21)-positiv AML-cellinje med en KIT-exon 17 N822K-mutation, hämmar Avapritinib potent KIT N822K-mutant autofosforylering (IC50=40 nM), nedströms signalering, såväl som cellulär proliferation (IC50= 75 nM)[1].
Mål: KIT
