Osimertinib Mesylate

Kemiskt namn:

N-(2-((2-(dimetylamino)etyl)(metyl)amino)-4-metoxi-5-((4-(1-metyl-lH-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino )fenyl)akrylamidmesylat

SMILES-kod:

CN(CCN(C)C)C1=CC(OC)=C(C=C1NC(C=C)=O)NC2=NC=CC(C3=CN(C)C4=C3C=CC=C4)=N2 .OS(=O)(C)=O

InChi-kod:

InChI=1S/C28H33N7O2.CH4O3S/c1-7-27(36)30-22-16-23(26(37-6)17-25(22)34(4)15-14-33(2)3) 32-28-29-13-12-21(31-28)20-18-35(5)24-11-9-8-10-19(20)24;1-5(2,3)4/ h7-13,16-18H,1,14-15H2,2-6H3,(H,30,36)(H,29,31,32);1H3,(H,2,3,4)

InChi-nyckel:

FUKSNUHSJBTCFJ-UHFFFAOYSA-N

Nyckelord:

AZD-9291, AZD9291, AZD 9291, Tagrisso, Osimertinib Mesylate, 1421373-66-1

Löslighet:Löslig i DMSO

Lagring:0 - 4°C för kort tid (dagar till veckor), eller -20°C för lång tid (månader)

Beskrivning:

Osimertinib, även känd som mereletinib och AZD-9291, är en tredje generationens EGFR-hämmare, visade lovande i prekliniska studier och ger hopp för patienter med avancerad lungcancer som har blivit resistenta mot befintliga EGFR-hämmare. AZD9291 är mycket aktiv i prekliniska modeller och tolereras väl i djurmodeller. Den hämmar både aktiverande och resistenta EGFR-mutationer samtidigt som den skonar den normala formen av EGFR som finns i normala hud- och tarmceller, och minskar därigenom biverkningarna som finns med för närvarande tillgängliga läkemedel. Osimertinib godkändes i november 2015.

Mål: EGFR