EED226

Kemiskt namn:

N-(furan-2-ylmetyl)-8-(4-(metylsulfonyl)fenyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pyrimidin-5-amin

SMILES-kod:

O=S(C1=CC=C(C2=CN=C(NCC3=CC=CO3)N4C2=NN=C4)C=C1)(C)=O

InChi-kod:

InChI=1S/C17H15N5O3S/c1-26(23,24)14-6-4-12(5-7-14)15-10-19-17(22-11-20-21-16(15)22) 18-9-13-3-2-8-25-13/h2-8,10-11H,9H2,1H3,(H,18,19)

InChi-nyckel:

DYIRSNMPIZZNBK-UHFFFAOYSA-N

Nyckelord:

EED226, EED-226, EED 226, 2083627-02-3

Löslighet:Löslig i DMSO

Lagring:0 - 4°C för kort tid (dagar till veckor), eller -20°C för lång tid (månader).

Beskrivning:

EED226 är en mycket potent, effektiv och selektiv hämmare av EZH2 och EZH1 utvärderad mot ett brett spektrum av epigenetiska och icke-epigenetiska mål. Den reducerar kraftigt globala H3K27Me3-märket i celler och visar selektivt celldödande effekter i celler som bär på en heterozygot Y641N-mutation. EED226 har måttlig permeabilitet som uppmätt i Caco-2-celler vid A→B=3,0x10-6 cm/s, med ett utflödesförhållande på 7,6[1].

Mål: EED226