| Ucing # | Ngaran produk | Katerangan |
| CPD100904 | Voruciclib | Voruciclib, ogé katelah P1446A-05, mangrupikeun inhibitor kinase protéin khusus pikeun kinase 4 (CDK4) anu gumantung kana cyclin kalayan kagiatan antineoplastik poténsial. Inhibitor CDK4 P1446A-05 khusus ngahambat transisi fase G1-S anu dimédiasi CDK4, nangkep siklus sél sareng ngahambat pertumbuhan sél kanker. CDK4 serine/threonine kinase kapanggih dina kompléx kalawan D-tipe G1 cyclins sarta mangrupa kinase munggaran jadi diaktipkeun kana stimulasi mitogenic, ngaleupaskeun sél tina tahap quiescent kana G1 / S tumuwuh tahap siklus; Kompléks CDK-siklin parantos nunjukkeun fosforilasi faktor transkripsi retinoblastoma (Rb) dina awal G1, ngagentos histone deacetylase (HDAC) sareng ngahalangan represi transkripsi. |
| CPD100905 | Alvocidib | Alvocidib mangrupikeun sanyawa N-methylpiperidinyl chlorophenyl flavone sintétik. Salaku inhibitor kinase cyclin-gumantung, alvocidib induces néwak siklus sél ku nyegah fosforilasi kinase-gumantung cyclin (CDKs) jeung ku turun-régulasi cyclin D1 jeung ekspresi D3, hasilna G1 néwak siklus sél jeung apoptosis. Agén ieu ogé mangrupa inhibitor kalapa tina aktivitas adénosin trifosfat. Pariksa uji klinis aktip atanapi uji klinis tertutup nganggo agén ieu. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 mangrupikeun inhibitor CDK anu selektif pisan pikeun CDK7 kalayan IC(50) 21 nmol/L. Nguji CDK séjén ogé 69 kinase séjén némbongkeun yén BS-181 ngan ngahambat CDK2 dina konsentrasi leuwih handap 1 micromol/L, jeung CDK2 keur dipeungpeuk 35-fold kirang potently (IC(50) 880 nmol/L) ti CDK7. Dina sél MCF-7, BS-181 ngahambat fosforilasi substrat CDK7, ngamajukeun panangkepan siklus sél sareng apoptosis pikeun ngahambat kamekaran garis sél kanker, sareng nunjukkeun épék antitumor dina vivo. |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib, ogé katelah P276-00, mangrupikeun inhibitor flavone sareng cyclin dependent kinase (CDK) kalayan kagiatan antineoplastik poténsial. P276-00 sacara selektif ngabeungkeut sareng ngahambat Cdk4 / cyclin D1, Cdk1 / cyclin B sareng Cdk9 / cyclin T1, serine / threonine kinase anu maénkeun peran konci dina pangaturan siklus sél sareng proliferasi sélular. Inhibisi kinase ieu nyababkeun panangkepan siklus sél nalika transisi G1 / S, ku kituna nyababkeun induksi apoptosis, sareng ngahambat proliferasi sél tumor. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 mangrupakeun inhibitor CDK9 kacida selektif (IC50 = 5 nM). (MC180295 boga aktivitas anti kanker lega in vitro tur éféktif dina model kanker in vivo. Salaku tambahan, inhibisi CDK9 sensitizes ka inhibitor papariksaan imun α-PD-1 in vivo, sahingga hiji target alus teuing pikeun terapi epigenetic kanker. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 mangrupikeun inhibitor CDK9 anu kuat sareng selektif. LDC000067 ngahambat transkripsi in vitro dina cara anu kompetitif sareng gumantung kana dosis ATP. Profil éksprési gén sél dirawat kalayan LDC000067 nunjukkeun réduksi selektif mRNAs pondok-cicing, kaasup régulator penting proliferasi na apoptosis. Analisis sintésis RNA de novo nyarankeun peran positif CDK9. Dina tingkat molekular jeung sélulér, LDC000067 dihasilkeun épék karakteristik inhibisi CDK9 kayaning ditingkatkeun pausing of RNA polymerase II on gén jeung, paling importantly, induksi apoptosis dina sél kanker. LDC000067 ngahambat P-TEFb transkripsi in vitro. Induces apoptosis in vitro sareng in vivo dina kombinasi sareng BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A mangrupikeun inhibitor CDK8 anu kuat sareng selektif anu aktip dina sél AML kalayan tingkat fosforilasi serine anu luhur tina domain transaktivasi STAT1 sareng STAT5. EL120-34A ngahambat fosforilasi STAT1 S727 sareng STAT5 S726 dina sél kanker in vitro. Sacara konsisten, pangaturan transkripsi gumantung STATs- sareng NUP98-HOXA9- parantos dititénan salaku mékanisme tindakan anu dominan dina vivo. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 mangrupakeun Potent, Selektif, sarta Oral Bioavailable CDK8 Inhibitor kalawan CDK8 IC50 = 2,6 nM; Prediksi PK manusa: Cl ~ 0,14 L / H / Kg; t1/2 ~ 2,4 jam; F > 75%. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 mangrupakeun generasi kadua, sadia oral inhibitor ATP-kompetitif kinase CDK2 / CDK9 kalawan kagiatan antineoplastic na chemoprotective poténsial. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 mangrupakeun kovalén CDK12 na CDK13 inhibitor kovalén. Kinase-gumantung cyclin 12 sareng 13 (CDK12 sareng CDK13) maénkeun peran kritis dina pangaturan transkripsi gen. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2, analog tina THZ1, kalayan poténsial pikeun ngubaran kanker payudara Triple-négatip (TNBC), éta mangrupikeun inhibitor CDK7 anu kuat sareng selektif anu ngatasi instability THZ1 dina vivo. IC50: CDK7 = 13,9 nM; Sél TNBC = 10 nM |
