| Ucing # | Ngaran produk | Katerangan |
| CPD2809 | AMG-510 | AMG-510 mangrupikeun inhibitor kovalén KRAS G12C anu kuat. AMG-510 sacara selektif nargétkeun mutan KRAS p.G12C, boh dina tingkat DNA, RNA atanapi protéin, sareng nyegah, ku cara anu teu acan dijelaskeun, ekspresi sareng / atanapi sinyal sél tumor ngalangkungan mutan KRAS p.G12C. Ieu bisa ngahambat tumuwuhna sél tumor KRAS p.G12C-ekspresi |
| CPD100230 | JBJ-04-125-02 R-isomér | |
| CPD102300 | S-55746 | |
| CPD101235 | diABZI STING agonist-1 trihydrochloride | diABZI STING agonist-1 (trihydrochloride) mangrupakeun stimulator selektif gén interferon (STING) agonist reséptor, kalawan EC50s of 130, 186 nM pikeun manusa jeung mouse, mungguh. |
| CPD101234 | diABZI STING agonist-1 (Tautomerism) | diABZI STING agonist-1 Tautomerism (sanyawa 3) mangrupakeun stimulator selektif gén interferon (STING) agonist reséptor, kalawan EC50s of 130, 186 nM masing-masing pikeun manusa jeung mouse. |
| CPD101233 | diABZI STING agonist-1 | diABZI STING agonist-1 mangrupakeun stimulator selektif gén interferon (STING) agonist reséptor, kalawan EC50s of 130, 186 nM pikeun manusa jeung mouse, mungguh. |
| CPD101232 | STING agonist-4 | STING agonist-4 mangrupa stimulator of Interferon Gén (STING) agonist reséptor kalawan konstanta inhibitory semu (IC50) tina 20 nM. STING agonist-4 mangrupikeun sanyawa basis amidobenzimidazole (ABZI) anu aya hubunganana dua simétri pikeun nyiptakeun ABZIs (diABZIs) anu aya hubunganana sareng ningkatkeun beungkeutan STING sareng fungsi sélular. |
| CPD101231 | STING agonist-3 | STING agonist-3, sasari tina patén WO2017175147A1 (conto 10), nyaéta agonist STING molekul leutik selektif sareng non-nukléotida kalayan pEC50 sareng pIC50 masing-masing 7.5 sareng 9.5. STING agonist-3 boga pangaruh anti tumor awét sarta poténsi tremendous pikeun ngaronjatkeun pengobatan kanker |
| CPD100904 | Voruciclib | Voruciclib, ogé katelah P1446A-05, mangrupikeun inhibitor kinase protéin khusus pikeun kinase 4 (CDK4) anu gumantung kana cyclin kalayan kagiatan antineoplastik poténsial. Inhibitor CDK4 P1446A-05 khusus ngahambat transisi fase G1-S anu dimédiasi CDK4, nangkep siklus sél sareng ngahambat pertumbuhan sél kanker. CDK4 serine/threonine kinase kapanggih dina kompléx kalawan D-tipe G1 cyclins sarta mangrupa kinase munggaran jadi diaktipkeun kana stimulasi mitogenic, ngaleupaskeun sél tina tahap quiescent kana G1 / S tumuwuh tahap siklus; Kompléks CDK-siklin parantos nunjukkeun fosforilasi faktor transkripsi retinoblastoma (Rb) dina awal G1, ngagentos histone deacetylase (HDAC) sareng ngahalangan represi transkripsi. |
| CPD100905 | Alvocidib | Alvocidib mangrupikeun sanyawa N-methylpiperidinyl chlorophenyl flavone sintétik. Salaku inhibitor kinase cyclin-gumantung, alvocidib induces néwak siklus sél ku nyegah fosforilasi kinase-gumantung cyclin (CDKs) jeung ku turun-régulasi cyclin D1 jeung ekspresi D3, hasilna G1 néwak siklus sél jeung apoptosis. Agén ieu ogé mangrupa inhibitor kalapa tina aktivitas adénosin trifosfat. Pariksa uji klinis aktip atanapi uji klinis tertutup nganggo agén ieu. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 mangrupikeun inhibitor CDK anu selektif pisan pikeun CDK7 kalayan IC(50) 21 nmol/L. Nguji CDK séjén ogé 69 kinase séjén némbongkeun yén BS-181 ngan ngahambat CDK2 dina konsentrasi leuwih handap 1 micromol/L, jeung CDK2 keur dipeungpeuk 35-fold kirang potently (IC(50) 880 nmol/L) ti CDK7. Dina sél MCF-7, BS-181 ngahambat fosforilasi substrat CDK7, ngamajukeun panangkepan siklus sél sareng apoptosis pikeun ngahambat kamekaran garis sél kanker, sareng nunjukkeun épék antitumor dina vivo. |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib, ogé katelah P276-00, mangrupikeun inhibitor flavone sareng cyclin dependent kinase (CDK) kalayan kagiatan antineoplastik poténsial. P276-00 sacara selektif ngabeungkeut sareng ngahambat Cdk4 / cyclin D1, Cdk1 / cyclin B sareng Cdk9 / cyclin T1, serine / threonine kinase anu maénkeun peran konci dina pangaturan siklus sél sareng proliferasi sélular. Inhibisi kinase ieu nyababkeun panangkepan siklus sél nalika transisi G1 / S, ku kituna nyababkeun induksi apoptosis, sareng ngahambat proliferasi sél tumor. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 mangrupakeun inhibitor CDK9 kacida selektif (IC50 = 5 nM). (MC180295 boga aktivitas anti kanker lega in vitro tur éféktif dina model kanker in vivo. Salaku tambahan, inhibisi CDK9 sensitizes ka inhibitor papariksaan imun α-PD-1 in vivo, sahingga hiji target alus teuing pikeun terapi epigenetic kanker. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 mangrupikeun inhibitor CDK9 anu kuat sareng selektif. LDC000067 ngahambat transkripsi in vitro dina cara anu kompetitif sareng gumantung kana dosis ATP. Profil éksprési gén sél dirawat kalayan LDC000067 nunjukkeun réduksi selektif mRNAs pondok-cicing, kaasup régulator penting proliferasi na apoptosis. Analisis sintésis RNA de novo nyarankeun peran positif CDK9. Dina tingkat molekular jeung sélulér, LDC000067 dihasilkeun épék karakteristik inhibisi CDK9 kayaning ditingkatkeun pausing of RNA polymerase II on gén jeung, paling importantly, induksi apoptosis dina sél kanker. LDC000067 ngahambat P-TEFb transkripsi in vitro. Induces apoptosis in vitro sareng in vivo dina kombinasi sareng BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A mangrupikeun inhibitor CDK8 anu kuat sareng selektif anu aktip dina sél AML kalayan tingkat fosforilasi serine anu luhur tina domain transaktivasi STAT1 sareng STAT5. EL120-34A ngahambat fosforilasi STAT1 S727 sareng STAT5 S726 dina sél kanker in vitro. Sacara konsisten, pangaturan transkripsi gumantung STATs- sareng NUP98-HOXA9- parantos dititénan salaku mékanisme tindakan anu dominan dina vivo. |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 mangrupikeun inhibitor anu kuat sareng MerTK-spésifik anu nunjukkeun kagiatan ngahambat sub-mikromolar dina ELISA dumasar kana sél. Salaku tambahan, struktur sinar-X protéin MerTK dina kompleks sareng 11 direngsekeun pikeun nunjukkeun yén macrocycles ieu ngabeungkeut dina saku MerTK ATP. UNC2541 némbongkeun IC50 MerTH = 4,4 nM; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 nyaéta novél pan-tam inhibitor, blocking panganteur antara tam ig1 ectodomain na gas6 lg domain, potently inhibiting garis sél reporter axl jeung reséptor tam asli garis sél kanker. |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Ningetinib-Tosylate | CT-053, ogé katelah DE-120, mangrupikeun inhibitor VEGF sareng PDGF anu berpotensi pikeun pengobatan degenerasi macular anu aya hubunganana sareng umur baseuh. |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 mangrupikeun inhibitor Axl anu kuat sareng selektif kalayan kagiatan antikanker poténsial. SGI-7079 éféktif ngahambat aktivasina Axl ku ayana ligan Gas6 exogenous. SGI-7079 ngahambat pertumbuhan tumor dina cara anu gumantung kana dosis. Axl mangrupikeun target terapi poténsial pikeun ngatasi résistansi inhibitor EGFR. |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 mangrupikeun flavon sintétik anu ngahambat sumoylasi. 2-D08 némbongkeun éfék anti aggregatory na neuroprotective |
| CPD100740 | Dubermatinib | Dubermatinib, ogé katelah TP-0903, mangrupikeun inhibitor AXL anu kuat sareng selektif. TP-0903 induces apoptosis masif dina sél CLL B kalawan nilai LD50 rentang nanomolar. Kombinasi TP-0903 kalawan sambetan BTK augments CLL B-sél apoptosis AXL overexpression nyaéta téma reoccurring observasi dina sababaraha jenis tumor nu geus kaala lalawanan ka rupa agén. Perlakuan sél kanker kalawan TP-0903 ngabalikeun phenotype mesenchymal dina sababaraha model jeung sensitizes sél kanker kana perlakuan jeung agén sasaran séjén. Administrasi TP-0903 boh salaku agén tunggal atanapi dina kombinasi sareng sambetan BTK tiasa mujarab pikeun ngubaran pasien CLL. |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 mangrupikeun inhibitor MET novél, anu ngahambat reséptor MET anu diaktipkeun sareng mutan anu aktip sacara konstitutif. NPS-1034, ngahambat rupa-rupa bentuk mutan constitutively aktip MET ogé HGF-diaktipkeun tipe liar MET. NPS-1034 ngahambat proliferasi sél anu nyatakeun MET diaktipkeun sareng ngamajukeun régrési tumor anu dibentuk tina sél sapertos dina modél xenograft beurit ngaliwatan tindakan anti-angiogenik sareng pro-apoptosis. NPS-1034 ogé ngahambat aktivasina HGF-dirangsang tina sinyal MET dina ayana atanapi henteuna sérum. Utamana, NPS-1034 ngahambat tilu varian MET anu tahan ka inhibitor MET SU11274, NVP-BVU972, sareng PHA665752. |
| CPD100738 | Glesatinib | Glesatinib, ogé katelah MGCD-265, nyaéta bioavailable oral, molekul leutik, multitargeted tirosin kinase inhibitor jeung poténsi aktivitas antineoplastic. MGCD265 ngabeungkeut sareng ngahambat fosforilasi sababaraha kinase tirosin reséptor (RTK), kalebet reséptor c-Met (reséptor faktor pertumbuhan hépatosit); reséptor Tek/Tie-2; vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) tipe 1, 2, jeung 3; sareng reséptor 1 anu merangsang makrofag (MST1R atanapi RON). |
