Ucing # | Ngaran produk | Katerangan |
CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 mangrupakeun inhibitor potent tur selektif duanana acetyl-CoA carboxylase isoform ACC1 lokasina utamana dina ati jeung jaringan adiposa jeung isoform ACC2 dominan dina otot rangka jeung jantung, kalawan nilai IC50 masing-masing 27 nM jeung 33 nM. Inhibitor ACC ngahambat de novo lipogenesis sareng ningkatkeun β-oksidasi asam lemak ranté panjang kalayan poténsial pikeun pengobatan diabetes tipe 2, steatosis hépatik, sareng kanker. |
CPD100572 | ND-646 | ND-646 mangrupikeun inhibitor alosterik tina énzim ACC ACC1 sareng ACC2 anu nyegah dimerisasi subunit ACC-pikeun nyegah sintésis asam lemak in vitro sareng in vivo. Perlakuan ND-646 kronis xenograft sareng modél beurit anu direkayasa genetik tina NSCLC ngahambat pertumbuhan tumor. Nalika dikaluarkeun salaku agén tunggal atanapi digabungkeun sareng carboplatin ubar standar-of-care, ND-646 nyata ngahambat pertumbuhan tumor paru dina Kras; Trp53-/- (ogé katelah KRAS p53) sareng Kras; Stk11-/- ( ogé katelah KRAS Lkb1) modél mouse NSCLC. ND-646 geus ditingkatkeun efficacy lamun digabungkeun jeung carboplatin, komponén umum tina regimens chemotherapeutic dipaké pikeun ngubaran NSCLC manusa. |
CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 mangrupikeun inhibitor kuat tina ACC mamalia sareng tiasa ngirangan beurat awak sareng ningkatkeun sensitipitas insulin dina sato tés. CP-640186 nembe kabuktian janten inhibitor kuat isoforms ACCs mamalia kalawan nilai IC50 ngeunaan 55 nM. Ieu ayeuna hiji-hijina inhibitor potent ACCs mamalia dilaporkeun. Dina kultur sél ogé dina modél sasatoan, CP-640186 tiasa ngirangan kadar malonyl-CoA jaringan, ngahambat biosintésis asam lemak, sareng merangsang oksidasi asam lemak. Anu paling penting, CP-640186 tiasa ngirangan massa lemak awak sareng beurat awak, sareng ningkatkeun sensitipitas insulin, validasi ACCs salaku target pikeun ubar antiobesitas sareng antidiabetes. |
CPD1592 | ND-630 | ND-630 mangrupa acetyl-CoA carboxylase (ACC) inhibitor; ngahambat ACC1 sareng ACC2 manusa kalayan nilai IC50 masing-masing 2,1 sareng 6,1 nm. |