Ucing # | Ngaran produk | Katerangan |
CPD9470 | Obeticholic-Asam | Asam Obeticholic (INT747; 6-ECDCA) mangrupikeun turunan novél asam kolat anu bertindak salaku agonis FXR anu kuat sareng selektif anu nunjukkeun kagiatan anticholeretic dina modél beurit in vivo kolestasis. Éta ngahambat peradangan sél otot lemes vaskular sareng migrasi ogé ngamajukeun diferensiasi adiposit sareng ngatur fungsi sél adiposa dina vivo. |
CPD100579 | fexaramine | Fexaramine mangrupikeun agonis tina reséptor farnesoid X (FXR), anu mangrupikeun reséptor nuklir anu diaktipkeun asam bili anu ngatur sintésis, konjugasi sareng transportasi asam bili, ogé métabolisme lipid ngaliwatan tindakan dina ati sareng peujit. Fexaramine gaduh pangirut 100-melu langkung ageung pikeun FXR tibatan sanyawa alami sareng ngajelaskeun target génomik sareng situs mengikat dina FXR. Nalika dikaluarkeun sacara lisan ka beurit, fexaramine ngahasilkeun tindakan selektif ngaliwatan reséptor FXR dina peujit. |
CPD100577 | Asam lithocholic | Levallorphan, ogé katelah levallorphan tartate (USAN), mangrupikeun modulator opioid tina kulawarga morphinan anu dianggo salaku analgesik opioid sareng antagonis / antidote opioid. Éta tindakan minangka antagonis tina reséptor μ-opioid (MOR) sareng salaku agonis tina reséptor κ-opioid (KOR), sareng salaku hasilna, meungpeuk épék agén anu langkung kuat kalayan kagiatan intrinsik anu langkung ageung sapertos morfin sareng ngahasilkeun analgesia. . Salaku agonis tina KOR, levallorphan bisa ngahasilkeun réaksi méntal parna dina dosis cukup kaasup halusinasi, disosiasi, sarta épék psychotomimetic séjén, dysphoria, kahariwang, kabingungan, pusing, disorientation, derealization, perasaan mabok, sarta impian aneh, mahiwal, atawa disturbing. . (Sumber: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan). |
CPD100575 | Turofexorate-Isopropil | Isopropil Turofexorate, ogé katelah WAY-362450 sareng XL335, mangrupikeun agonis anu pohara kuat, selektif, sareng aktip sacara lisan tina reséptor X farnesoid (FXR) (EC (50) = 4 nM, Eff = 149%), anu ngirangan peradangan ati. sarta fibrosis dina modél murine of steatohepatitis non-alkohol |
CPD100574 | GW4064 | GW4064是一种farnesoid X reséptor (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到 1 μM时,对其他核没潡他核受他。 |
CPD1549 | Tropifexor | Tropifexor mangrupikeun novel sareng agonis FXR anu pohara kuat kalayan EC50 0,2 nM. |