| CPDB0157 | BI-847325 | BI-847325 mangrupakeun selektif dual MEK / Aurora kinase inhibitor kalawan nilai IC50 3, 25, 15, 25, jeung 4 nm pikeun X. laevis Aurora B, manusa Aurora A jeung Aurora C, jeung manusa MEK1 na MEK2, mungguh. Bisa ngahambat tumuwuhna sarta survival duanana garis sél melanoma perlakuan-naif jeung ubar-tahan, nurunna ekspresi MEK na Mcl-1 bari ngaronjatkeun ekspresi protéin pro-apoptosis Bim. Dina 70 mg / kg, BI-847325 induces apoptosis dina perlakuan-naif jeung ubar-tahan xenografted melanoma in vivo. |
