| Ucing # | Ngaran produk | Katerangan |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, ogé katelah IDN 6556 sareng PF 03491390, mangrupikeun inhibitor caspase kelas munggaran dina uji klinis pikeun pengobatan panyakit ati. Emricasan (IDN-6556) ngirangan tatu ati sareng fibrosis dina modél murine tina steatohepatitis non-alkohol. IDN6556 mempermudah engraftment pulo massa marginal dina modél autotransplant pulo porcine. Lisan IDN-6556 bisa nurunkeun aktivitas aminotransferase di penderita hépatitis C kronis. PF-03491390 oral-dipikagaduh disimpen dina ati pikeun période berkepanjangan kalawan paparan sistemik low, exerting éfék hépatoprotektif ngalawan tatu ati alfa-fas-ngainduksi dina modél mouse. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, ogé katelah Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone, mangrupikeun inhibitor caspase spéktrum anu lega kalayan sipat antiapoptotik anu kuat. Q-VD-OPh nyegah stroke neonatal dina beurit P7: peran pikeun génder. Q-VD-OPh gaduh épék anti leukemia sareng tiasa berinteraksi sareng analog vitamin D pikeun ningkatkeun sinyal HPK1 dina sél AML. Q-VD-OPh ngirangan apoptosis anu disababkeun ku trauma sareng ningkatkeun pamulihan fungsi tulang tonggong dina beurit saatos tatu tulang tonggong. |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk mangrupikeun perméabilitas sél, inhibitor caspase-3 anu teu tiasa dibalikkeun. Caspase-3 mangrupikeun protease khusus sisteinil aspartat anu maénkeun peran sentral dina apoptosis. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, ogé katelah Z-IETD-FMK, nyaéta potent, sél-permeabel, teu bisa balik inhibitor of caspase-8 jeung granzyme B., The Caspase-8 Inhibitor II ngadalikeun aktivitas biologis Caspase-8. MDK4982 sacara efektif ngahambat apoptosis anu disababkeun ku virus influenza dina sél HeLa. MDK4982 ogé ngahambat granzyme B. MDK4982 boga CAS # 210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK mangrupikeun inhibitor pan-caspase anu teu tiasa dibalikkeun ku sél. Z-VAD-FMK ngahambat ngolah caspase sareng induksi apoptosis dina sél tumor in vitro (IC50 = 0.0015 - 5.8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Belnacasan, ogé katelah VX-765, dirancang pikeun ngahambat Caspase, anu mangrupikeun énzim anu ngatur ngahasilkeun dua sitokin, IL-1b sareng IL-18. VX-765 geus ditémbongkeun pikeun ngahambat seizures akut dina model preclinical. Sajaba ti éta, VX-765 geus ditémbongkeun aktivitas dina model preclinical of epilepsy kronis. VX-765 parantos dosis dina langkung ti 100 pasien dina uji klinis fase-I sareng fase-IIa anu aya hubunganana sareng panyakit sanés, kalebet uji klinis fase-IIa 28 dinten dina pasien psoriasis. Parantos réngsé fase pengobatan uji klinis fase-IIa VX-765 anu ngadaptarkeun sakitar 75 pasién anu epilepsi tahan perlakuan. The double-buta, randomized, placebo-dikawasa uji klinis dirancang pikeun evaluate kaamanan, tolerability sarta aktivitas klinis VX-765. |
| CPD100610 | Maraviroc | Maraviroc mangrupikeun antiviral, kuat, antagonis reséptor CKR-5 non-kompetitif anu ngahambat beungkeutan protéin jaket virus HIV gp120. Maraviroc ngahambat MIP-1β-dirangsang γ-S-GTP ngariung kana mémbran sél HEK-293, nunjukkeun kamampuhna pikeun ngahambat stimulasi chemokine-gumantung tina bursa GDP-GTP di CKR-5 / G protéin kompléks. Maraviroc ogé ngahambat kajadian hilir tina redistribusi kalsium intrasélular anu disababkeun ku chemokine. |
| CPD100609 | Réstorvid | Resitorvid, ogé katelah TAK-242, mangrupakeun inhibitor sél-permeabel tina signalling TLR4, blocking LPS-ngainduksi produksi NO, TNF-α, IL-6, sarta IL-1β dina makrofag jeung nilai IC50 of 1-11 nM. Restatorvid ngiket selektif ka TLR4 sarta interferes jeung interaksi antara TLR4 jeung molekul adaptor na. Restatorvid nyadiakeun neuroprotection dina tatu otak traumatis eksperimen: implikasi dina pengobatan tatu otak manusa |
| CPD100608 | ASK1-Inhibitor-10 | ASK1 Inhibitor 10 mangrupa inhibitor bioavailable oral tina apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1). Éta selektif pikeun ASK1 tibatan ASK2 ogé MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ, sareng B-RAF. Éta ngahambat paningkatan anu disababkeun ku streptozotocin dina JNK sareng fosforilasi p38 dina sél β pankréas INS-1 dina cara anu gumantung kana konsentrasi. |
| CPD100607 | K811 | K811 mangrupikeun inhibitor khusus ASK1 anu manjangkeun kasalametan dina modél beurit sclerosis gurat amyotrophic. K811 éfisién nyegah proliferasi sél dina garis sél kalayan ekspresi ASK1 tinggi na dina sél GC HER2-overexpressing. Perlakuan jeung K811 ngurangan ukuran tumor xenograft ku downregulating spidol proliferasi. |
| CPD100606 | K812 | K812 mangrupikeun inhibitor khusus ASK1 anu kapanggih pikeun manjangkeun kasalametan dina modél beurit sclerosis gurat amyotrophic. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A mangrupikeun inhibitor ASK1 anu kuat sareng selektif (IC50 = 93 nM). Éta meungpeuk ASK1 sareng p38 anu ngainduksi LPS fosforilasi dina astrocytes beurit berbudaya sareng nahan neuroinflammation dina modél EAE beurit. MSC 2032964A nyaéta bioavailable oral sareng penetrant otak. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, ogé katelah GS-4997, mangrupa inhibitor oral bioavailable of apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1), kalawan poténsi kagiatan anti radang, antineoplastic jeung anti fibrotic. GS-4997 nargétkeun sareng ngiket kana domain katalitik kinase ASK1 dina cara anu kompetitif ATP, ku kituna nyegah fosforilasi sareng aktivasina. GS-4997 nyegah produksi cytokines radang, handap-ngatur ekspresi gén aub dina fibrosis, suppresses apoptosis kaleuleuwihan sarta ngahambat proliferasi sélular. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, ogé katelah H-PGDS Inhibitor I, nyaéta Prostaglandin D Synthase (hematopoietic-type) Inhibitor. MDK36122 teu boga ngaran kode, sarta boga CAS # 1033836-12-2. 5-angka panungtungan ieu dipaké pikeun ngaran pikeun komunikasi gampang. MDK36122 selektif blok HPGDS (IC50s = 0.7 jeung 32 nM dina énzim jeung assays sélular, mungguh) kalawan saeutik aktivitas ngalawan énzim manusa patali L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, sarta 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoksalin | Tepoxalin, ogé katelah ORF-20485; RWJ-20485; mangrupakeun inhibitor 5-lipoxygenase berpotensi pikeun pengobatan asma, osteoarthritis (OA). Tepoxalin boga aktivitas inhibitory in vivo ngalawan COX-1, COX-2, sarta 5-LOX di anjing dina dosage dianjurkeun ayeuna disatujuan. Tepoxalin nyegah peradangan sarta disfungsi microvascular ngainduksi ku irradiation beuteung di beurit. Tepoxalin ningkatkeun kagiatan antioksidan, pyrrolidine dithiocarbamate, dina ngaleungitkeun faktor nekrosis tumor alfa-ngainduksi apoptosis dina sél WEHI 164. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, ogé katelah CP-66248, mangrupikeun inhibitor COX / 5-LOX sareng calon ubar anti-radang modulasi sitokin anu dikembangkeun ku Pfizer salaku pangobatan poténsial pikeun rematik rheumatoid, tapi Pfizer ngeureunkeun pangwangunan saatos persetujuan pamasaran ditolak. ku FDA di 1996 alatan karacunan ati jeung ginjal, nu ieu attributed ka métabolit tamba kalawan thiophene moiety nu ngabalukarkeun karuksakan oksidatif. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 mangrupikeun novel, potent sareng selektif non-redox 5-lipoxygenase inhibitor anu épéktip dina peradangan sareng nyeri. PF-4191834 némbongkeun potency alus dina énzim- sarta assays basis sél, kitu ogé dina modél beurit peradangan akut. Hasil assay énzim nunjukkeun yén PF-4191834 mangrupikeun inhibitor 5-LOX anu kuat, kalayan IC (50) = 229 +/- 20 nM. Salajengna, éta nunjukkeun kira-kira 300 kali selektivitas pikeun 5-LOX langkung ti 12-LOX sareng 15-LOX sareng henteu nunjukkeun kagiatan kana énzim siklooksigénase. Salaku tambahan, PF-4191834 ngahambat 5-LOX dina sél getih manusa, kalayan IC (80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, ogé katelah L 663536, mangrupikeun antagonis leukotrién. Éta tiasa ngalaksanakeun ieu ku cara ngablokir 5-lipoxygenase activating protein (FLAP), sahingga ngahambat 5-lipoxygenase (5-LOX), sareng tiasa ngabantosan dina ngubaran aterosklerosis. MK-886 ngahambat kagiatan cyclooxygenase-1 sareng ngahambat agrégasi trombosit. MK-886 induces parobahan dina siklus sél jeung ngaronjatkeun apoptosis sanggeus terapi photodynamic kalawan hypericin. MK-886 ningkatkeun diferensiasi faktor-alfa-ngainduksi tumor necrosis sareng apoptosis. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 mangrupakeun inhibitor potent réaksi 5-LO duanana in vitro jeung dina rentang model in vivo. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, ogé katelah LPD-977 sareng MLN-977, mangrupikeun sambetan 5-lipoxygenase anu kuat anu campur dina produksi leukotrién sareng ayeuna dikembangkeun pikeun pengobatan asma kronis. CMI-977 ngahambat jalur peradangan sélular 5-lipoxygenase (5-LO) pikeun meungpeuk generasi leukotrién, anu maénkeun peran konci dina memicu asma bronkial. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 mangrupikeun inhibitor 5-lipoxygenase (5-LO) sacara lisan. CJ-13610 ngahambat biosintésis leukotriene B4 sareng ngatur ekspresi mRNA IL-6 dina makrofag. Éta mujarab dina modél nyeri preclinical. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 nyaéta 5-LO activating protein (FLAP) inhibitor. |
| CPD100594 | TT15 | TT15 mangrupikeun agonis GLP-1R. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 mangrupikeun reséptor péptida 1 (GLP-1R) sapertos glukagon-penetrant CNS (GLP-1R) modulator alosterik positif (PAM) |
