CPDB0099 | Quizartinib; AC-010220; AC-220 | Quizartinib mangrupikeun inhibitor tirosin kinase 3 (FLT3; Kd = 1.6 nM) anu aya hubunganana sareng FMS sareng nunjukkeun selektivitas tinggi pikeun FLT3 nalika diuji ngalawan panel 227 kinase tambahan. Éta ngahambat proliferasi garis sél leukemia manusa MV4-11, anu ngagaduhan mutasi FLT3-ITD homozigot, kalayan nilai IC50 0,56 nM.1 Dina 1 mg / kg / dinten, quizartinib parantos ditingalikeun manjangkeun kasalametan dina beurit. model FLT3-ITD leukemia myeloid akut sareng ngabasmi tumor dina beurit anu gumantung FLT3 modél xenograft dina 10 mg / kg. |