BS-181

Ngaran Kimia:

N5-(6-aminohexyl)-N7-benzyl-3-isopropylpyrazolo [1,5-a] pirimidin-5,7-diamine hydrochloride

Kode SMILES:

CC(C1=C2N=C(NCCCCCCN)C=C(NCC3=CC=CC=C3)N2N=C1)C.[H]Cl

Kodeu InChi:

InChI=1S/C22H32N6.ClH/c1-17(2)19-16-26-28-21(25-15-18-10-6-5-7-11-18)14-20(27-22( 19)28 )24-13-9-4-3-8-12-23;/h5-7,10-11,14,16-17,25H,3-4,8-9,12-13,15,23H2, 1-2H3,(H,24,27);1H

Konci InChi:

NVIJWMOQODWNFN-UHFFFAOYSA-N

kecap konci:

Kalarutan: 

Panyimpenan: 

Katerangan:

BS-181 mangrupikeun inhibitor CDK anu selektif pisan pikeun CDK7 kalayan IC(50) 21 nmol/L. Nguji CDK séjén ogé 69 kinase séjén némbongkeun yén BS-181 ngan ngahambat CDK2 dina konsentrasi leuwih handap 1 micromol/L, jeung CDK2 keur dipeungpeuk 35-fold kirang potently (IC(50) 880 nmol/L) ti CDK7. Dina sél MCF-7, BS-181 ngahambat fosforilasi substrat CDK7, ngamajukeun panangkepan siklus sél sareng apoptosis pikeun ngahambat kamekaran garis sél kanker, sareng nunjukkeun épék antitumor dina vivo.

Sasaran: CDK7