| Ucing # | Ngaran produk | Katerangan |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 mangrupakeun agonist PPARδ-spésifik sintétik nu mintonkeun pangirut tinggi pikeun PPARδ (Ki = 1.1 nM) kalawan> 1000 lipet selectivity leuwih PPARα na PPARγ. |
| CPD100566 | GFT505 | Elafibranor, ogé katelah GFT-505, mangrupikeun agonis PPARα / δ ganda. Elafibranoris ayeuna keur ditalungtik pikeun pengobatan kasakit cardiometabolic kaasup diabetes, résistansi insulin, dyslipidemia, sarta panyakit ati lemak non-alkohol (NAFLD). |
| CPD100565 | Bavachinina | Bavachinina mangrupikeun agonis pan-PPAR alami novél tina buah ramuan tradisional Cina anu nurunkeun glukosa malaytea scurfpea. Éta nunjukkeun kagiatan anu langkung kuat sareng PPAR-γ dibandingkeun sareng PPAR-α sareng PPAR-β / δ (EC50? =? 0.74 μmol / l, 4.00 μmol / l sareng 8.07 μmol / l dina sél 293T, masing-masing). |
| CPD100564 | Troglitazone | Troglitazone, ogé katelah CI991, mangrupikeun agonis PPAR anu kuat. Troglitazone mangrupikeun ubar antidiabetik sareng anti radang, sareng anggota kelas ubar tina thiazolidinediones. Ubar kasebut diresmikeun pikeun penderita diabetes mellitus jinis 2 di Jepang Troglitazone, sapertos thiazolidinediones sanés (pioglitazone sareng rosiglitazone), dianggo ku ngaktifkeun reséptor anu diaktipkeun peroxisome proliferator (PPARs). Troglitazone mangrupikeun ligan pikeun PPARα sareng - langkung kuat - PPARγ |
| CPD100563 | Glabridin | Glabridin, salah sahiji phytochemicals aktip dina ekstrak licorice, ngiket jeung ngaktifkeun domain beungkeutan ligan of PPARγ, kitu ogé reséptor panjang pinuh. Éta ogé modulator positif reséptor GABAA anu ngamajukeun oksidasi asam lemak sareng ningkatkeun diajar sareng ingetan. |
| CPD100561 | Pseudoginsenoside-F11 | Pseudoginsenoside F11, produk alami anu kapanggih dina ginseng Amérika tapi henteu dina ginseng Asia, mangrupikeun agonis PPARγ parsial novel. |
| CPD100560 | Bezafibrate | Bezafibrate mangrupakeun agonis tina peroxisome proliferator-diaktipkeun reséptor alfa (PPARalpha) kalawan aktivitas antilipidemic. Bezafibrate mangrupikeun ubar fibrate anu dianggo pikeun pengobatan hiperlipidemia. Bezafibrate ngirangan tingkat trigliserida, ningkatkeun tingkat koléstérol lipoprotein dénsitas tinggi, sareng ngirangan tingkat kolesterol total sareng low density lipoprotein. Biasana dipasarkan salaku Bezalip |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, ogé katelah GW610742 sareng GW0742X mangrupikeun agonis PPARδ/β. GW0742 Induces Awal maturation Neuronal of Cortical Post-Mitotic neuron. GW0742 nyegah hipertensi, radang vaskular sareng status oksidatif, sareng disfungsi endothelial dina obesitas anu ngainduksi diet. GW0742 gaduh épék pelindung langsung kana hypertrophy jantung katuhu.GW0742 tiasa ningkatkeun métabolisme lipid dina jantung boh in vivo sareng in vitro. |
| CPD100558 | Pioglitazone | Pioglitazone Hydrochloride mangrupikeun sanyawa thiazolidinedione anu dijelaskeun pikeun ngahasilkeun épék anti radang sareng antiarteriosclerotic. Pioglitazone ditunjukkeun pikeun nyegah peradangan koronér sareng arteriosclerosis anu disababkeun ku L-NAME sareng pikeun ngirangan paningkatan TNF-α mRNA anu dihasilkeun ku tatu mukosa lambung anu disababkeun ku aspirin. Pioglitazone Hydrochloride mangrupikeun aktivator PPAR γ |
| CPD100557 | Rosiglitazone | Rosiglitazone mangrupikeun ubar antidiabetik tina ubar kelas thiazolidinedione. Gawéna salaku sensitizer insulin, ku cara ngabeungkeut reséptor PPAR dina sél lemak sareng ngajantenkeun sél langkung responsif kana insulin. Rosiglitazone mangrupikeun anggota ubar kelas thiazolidinedione. Thiazolidinediones bertindak salaku sensitipitas insulin. Aranjeunna ngirangan glukosa, asam lemak, sareng konsentrasi insulin dina getih. Gawéna ku ngariung kana reséptor diaktipkeun proliferator peroksisom (PPARs). PPARs mangrupakeun faktor transkripsi anu reside dina inti tur jadi diaktipkeun ku ligan kayaning thiazolidinediones. Thiazolidinediones asup kana sél, ngabeungkeut reséptor nuklir, sareng ngarobih ekspresi gen. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 mangrupikeun antagonis PPARδ selektif. GSK0660 sacara béda diatur transkrip 273 dina sél anu dirawat TNFα dibandingkeun sareng TNFα nyalira. Analisis jalur ngungkabkeun pengayaan sinyal reséptor sitokin-sitokin. Khususna, GSK0660 meungpeuk upregulation TNFα-ngainduksi tina CCL8, chemokine aub dina rekrutmen leukosit. GSK0660 meungpeuk pangaruh TNFα dina ekspresi cytokines aub dina rekrutmen leukosit, kaasup CCL8, CCL17, sarta CXCL10 sahingga bisa meungpeuk TNFα-ngainduksi retinal leukostasis. |
| CPD100555 | Oroksin-A | Oroxin A, komponén aktif diisolasi tina ramuan Oroxylum indicum (L.) Kurz, ngaktifkeun PPARγ sarta ngahambat α-glucosidase, exerting aktivitas antioksidan. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 mangrupikeun inhibitor TNKS1 / 2 anu kuat anu gaduh selektivitas 100-melu ngalawan énzim kulawarga PARP anu sanés sareng nunjukkeun inhibisi jalur 5 nM Wnt dina sél DLD-1. AZ6102 tiasa dirumuskeun saé dina leyuran intravena anu relevan sacara klinis dina 20 mg / ml, parantos nunjukkeun pharmacokinetics anu saé dina spésiés preclinical, sareng nunjukkeun efflux Caco2 anu rendah pikeun nyegah mékanisme résistansi tumor. Jalur Wnt kanonik maénkeun peran anu penting dina kamekaran émbrionik, homeostasis jaringan dewasa, sareng kanker. Mutasi Germline tina sababaraha komponén jalur Wnt, sapertos Axin, APC, sareng ?-catenin, tiasa nyababkeun onkogenesis. Inhibisi domain katalitik poli (ADP-ribosa) polimérase (PARP) tina tankyrases (TNKS1 sareng TNKS2) dipikanyaho ngahambat jalur Wnt ngalangkungan stabilisasi Axin. |
| CPD100545 | KRP297 | KRP297, ogé katelah MK-0767 sareng MK-767, mangrupikeun agonis PPAR anu berpotensi pikeun pengobatan diabetes tipe 2 sareng dislipidemia. Nalika dikaluarkeun ka beurit ob / ob, KRP-297 (0.3 dugi ka 10 mg / kg) ngirangan glukosa plasma sareng tingkat insulin sareng ningkatkeun panyerapan 2DG anu dirangsang insulin dina otot soleus dina cara anu gumantung kana dosis. Perlakuan KRP-297 mangpaat pikeun nyegah ngembangkeun sindrom diabetik salian ameliorating transportasi glukosa impaired dina otot rangka. |
| CPD100543 | Inolitazone | Inolitazone, ogé katelah Efatutazone, CS-7017, sareng RS5444, mangrupikeun inhibitor PAPR-gamma sacara oral bioavailable sareng poténsi kagiatan antineoplastik. Inolitazone ngiket sareng ngaktifkeun peroxisome proliferation-activated receptor gamma (PPAR-gamma), anu tiasa nyababkeun induksi diferensiasi sél tumor sareng apoptosis, ogé ngirangan proliferasi sél tumor. PPAR-gamma mangrupikeun reséptor hormon nuklir sareng faktor transkripsi anu diaktipkeun ligan anu ngatur éksprési gén anu aub dina prosés sélular sapertos diferensiasi, apoptosis, kontrol siklus sél, karsinogenesis, sareng peradangan. Pariksa uji klinis aktip atanapi uji klinis tertutup nganggo agén ieu. (NCI Tésaurus) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 mangrupikeun antagonis PPAR α (IC50 = 0,24 μ M). GW6471 ningkatkeun pangirut ngariung tina domain PPAR α ligan-mengikat kana protéin ko-repressor SMRT na NCoR. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | Lanifibranor, ogé katelah IVA-337, nyaéta agonis peroksisom proliferator-diaktipkeun reséptor (PPAR). |
