PQR530
Detaliu produs
Etichete de produs
Dimensiunea pachetului | Disponibilitate | Preț (USD) |
100 mg | În stoc | 500 |
500 mg | În stoc | 800 |
1g | În stoc | 1200 |
Mai multe dimensiuni | Obțineți cotații | Obțineți cotații |
Nume chimic:
(S)-4-(difluormetil)-5-(4-(3-metilmorfolino)-6-morfolino-1,3,5-triazin-2-il)piridin-2-amină
Cod SMILES:
NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1
Cod InChi:
InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(19)20) 23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/t11-/m0 /s1
Cheie InChi:
SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N
Cuvânt cheie:
PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1
Solubilitate:Solubil în DMSO
Depozitare:0 - 4°C pentru termen scurt (de zile până la săptămâni) sau -20°C pentru termen lung (luni).
Descriere:
PQR530 este un inhibitor dublu pan-PI3K/mTORC1/2 foarte puternic. PQR530 a inhibat fosforilarea proteinei kinazei B (PKB, pSer473) și a proteinei ribozomale S6 (pS6, pSer235/236) cu valori IC50 de 0,07 pM. PQR530 a arătat o selectivitate excelentă pe un panou larg de kinaze, precum și o selectivitate excelentă față de enzimele receptorilor neînrudite și canalele ionice. Mai mult, PQR530 a afișat potența într-un panou de 44 de linii de celule canceroase (NTRC OncolinesTM) pentru a preveni creșterea celulelor canceroase (valoarea medie pentru GI50 de 426 nM). Aplicarea orală a PQR530 la șoareci a dus la o PK proporțională cu doza și a demonstrat o bună biodisponibilitate orală și o penetrare excelentă în creier.
Țintă: PI3K/mTOR