Rewefenacyna

Nazwa chemiczna:

1-(2-(3-((4-karbamoilopiperydyn-1-ylo)metylo)-N-metylobenzamido)etylo)piperydyn-4-ylo [1,1'-bifenylo]-2-ylokarbaminian

Kod SMILES:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

Kod InChi:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17-30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4- 8-27/h2-14,28,30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

Klucz InChi:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

Słowo kluczowe:

Rewefenacyna, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

Rozpuszczalność:Rozpuszczalny w DMSO

Składowanie:0–4°C w krótkim okresie (dni lub tygodnie) lub -20°C w długim okresie (miesiące).

Opis:

In Vitro: Kis rewefenacyny wynoszą odpowiednio 0,42, 0,32, 0,18, 0,56 i 6,7 nM na ludzkich receptorach M1, M2, M3, M4 i M5. W teście funkcjonalnym wykazano, że rewefenacyna jest funkcjonalnym antagonistą ze stałymi hamowania podobnymi do wiązania Ki. Rewefenacyna hamuje także wywołany agonistą skurcz preparatu wyizolowanego pierścienia tchawicy świnki morskiej z powinowactwem 0,1 nM, podobnym do zmierzonego Ki[1] wiążącego M3. In vivo: U znieczulonych psów rewefenacyna wraz z tiotropium i glikopironium powodują trwałe hamowanie skurczu oskrzeli wywołanego acetylocholiną przez okres do 24 godzin. U znieczulonych szczurów wziewna rewefenacyna wykazuje zależną od dawki 24-godzinną ochronę oskrzeli przed zwężeniem oskrzeli wywołanym metacholiną. Szacowana 24-godzinna siła działania wynosi 45,0 µg/ml, a działanie chroniące oskrzela utrzymuje się po 7 dniach dawkowania raz na dobę[2].

Cel: mAChR