Quizartynib; AC-010220; AC-220

Nazwa chemiczna:

N-(5-tert-butyloizoksazol-3-ilo)-N'-{4-[7-(2-morfolin-4-yloetoksy)imidazo[2,1-b][1,3]benzotiazol-2-il ]fenylo}mocznik

Kod SMILES:

O=C(NC1=CC=C(C2=CN3C(SC4=CC(OCCN5CCOCC5)=CC=C34)=N2)C=C1)NC6=NOC(C(C)(C)C)=C6

Kod InChi:

InChI=1S/C29H32N6O4S/c1-29(2,3)25-17-26(33-39-25)32-27(36)30-20-6-4-19(5-7-20)22- 18-35-23-9-8-21 (16-24(23)40-28(35)31-22)38-15-12-34-10-13-37-14-11-34/h4-9,16-18H,10-15H2,1 -3H3,(H2,30,32,33,36)

Klucz InChi:

CVWXJKQAOSCOAB-UHFFFAOYSA-N

Słowo kluczowe:

Quizartynib, AC-010220, AC010220, AC 010220, AC-220, AC220, AC 220, 950769-58-1

Rozpuszczalność:Rozpuszczalny w DMSO

Składowanie:0–4°C krótkoterminowo (dni lub tygodnie) lub -20°C długoterminowo (miesiące)

Opis:

Quizartynib jest inhibitorem kinazy tyrozynowej 3 związanej z FMS (FLT3; Kd = 1,6 nM) i wykazuje wysoką selektywność wobec FLT3 w porównaniu z panelem 227 dodatkowych kinaz. Hamuje proliferację linii komórkowej ludzkiej białaczki MV4-11, która niesie homozygotyczną mutację FLT3-ITD, z wartością IC50 wynoszącą 0,56 nM.1 Wykazano, że kwizartinib w dawce 1 mg/kg/dobę wydłuża przeżycie u myszy modelu ostrej białaczki szpikowej FLT3-ITD i eradykacji nowotworów w mysim modelu ksenoprzeszczepu zależnego od FLT3 w wieku 10 mg/kg.

Cel: FLT3