| KOT # | Nazwa produktu | Opis |
| CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 jest silnym i selektywnym inhibitorem zarówno izoformy karboksylazy acetylo-CoA ACC1 zlokalizowanej głównie w wątrobie i tkance tłuszczowej, jak i izoformy ACC2 dominującej w mięśniach szkieletowych i sercowych, z wartościami IC50 odpowiednio 27 nM i 33 nM. Inhibitory ACC hamują lipogenezę de novo i zwiększają β-oksydację długołańcuchowych kwasów tłuszczowych, co może pomóc w leczeniu cukrzycy typu 2, stłuszczenia wątroby i raka. |
| CPD100572 | ND-646 | ND-646 jest allosterycznym inhibitorem enzymów ACC ACC1 i ACC2, który zapobiega dimeryzacji podjednostek ACC i hamuje syntezę kwasów tłuszczowych in vitro i in vivo. Przewlekłe leczenie ksenoprzeszczepem ND-646 i genetycznie zmodyfikowanymi mysimi modelami NSCLC hamowało wzrost guza. Podawany jako pojedynczy środek lub w połączeniu ze standardowym lekiem karboplatyną, ND-646 znacząco hamował wzrost guza płuc w Kras;Trp53-/- (znanym również jako KRAS p53) i Kras;Stk11-/- ( znane również jako mysie modele NSCLC KRAS Lkb1). ND-646 wykazywał zwiększoną skuteczność w połączeniu z karboplatyną, powszechnym składnikiem schematów chemioterapii stosowanych w leczeniu ludzkiego NSCLC. |
| CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 jest silnym inhibitorem ACC ssaków i może zmniejszać masę ciała i poprawiać wrażliwość na insulinę u zwierząt testowych. Niedawno wykazano, że CP-640186 jest silnym inhibitorem izoform ssaczych ACC o wartościach IC50 około 55 nM. Jest to obecnie jedyny zgłoszony silny inhibitor ACC u ssaków. W hodowlach komórkowych, a także na modelach zwierzęcych CP-640186 może zmniejszać poziom malonylo-CoA w tkankach, hamować biosyntezę kwasów tłuszczowych i stymulować utlenianie kwasów tłuszczowych. Co najważniejsze, CP-640186 może zmniejszyć masę tkanki tłuszczowej i masę ciała oraz poprawić wrażliwość na insulinę, potwierdzając, że ACC są celami leków przeciw otyłości i cukrzycy. |
| CPD1592 | ND-630 | ND-630 jest inhibitorem karboksylazy acetylo-CoA (ACC); hamuje ludzkie ACC1 i ACC2 z wartościami IC50 odpowiednio 2,1 i 6,1 nM. |
