KOT # | Nazwa produktu | Opis |
CPD100464 | Erdafitinib | Erdafitynib, znany również jako JNJ-42756493, jest silnym i selektywnym, biodostępnym po podaniu doustnym inhibitorem receptora czynnika wzrostu fibroblastów (FGFR) o potencjalnym działaniu przeciwnowotworowym. Po podaniu doustnym JNJ-42756493 wiąże się z FGFR i hamuje go, co może skutkować hamowaniem szlaków przekazywania sygnału związanych z FGFR, a tym samym hamowaniem proliferacji komórek nowotworowych i śmierci komórek nowotworowych w komórkach nowotworowych z nadekspresją FGFR. FGFR, którego ekspresja wzrasta w wielu typach komórek nowotworowych, jest receptorową kinazą tyrozynową niezbędną do proliferacji, różnicowania i przeżycia komórek nowotworowych. |
CPD3618 | TAS-120 | TAS-120 to doustny biodostępny inhibitor receptora czynnika wzrostu fibroblastów (FGFR) o potencjalnym działaniu przeciwnowotworowym. Inhibitor FGFR TAS-120 selektywnie i nieodwracalnie wiąże się z FGFR i hamuje go, co może skutkować hamowaniem zarówno szlaku przekazywania sygnału, w którym pośredniczy FGFR, jak i proliferacji komórek nowotworowych, a także zwiększoną śmiercią komórek w komórkach nowotworowych z nadekspresją FGFR. FGFR jest receptorową kinazą tyrozynową niezbędną do proliferacji, różnicowania i przeżycia komórek nowotworowych, a jej ekspresja jest zwiększona w wielu typach komórek nowotworowych. |
CPDB1093 | Derazantinib; ARQ-087 | Derazantinib, znany również jako ARQ-087, jest biodostępnym po podaniu doustnym inhibitorem receptora czynnika wzrostu fibroblastów (FGFR) o potencjalnym działaniu przeciwnowotworowym. |
CPDB0942 | BLU-554 | BLU-554 jest inhibitorem receptora czynnika wzrostu fibroblastów 4 (FGFR4), który może być stosowany w leczeniu raka wątrobowokomórkowego i raka dróg żółciowych. |
CPD0999 | H3B-6527 | H3B-6527 (H3 Biomedicine) jest wysoce selektywnym inhibitorem FGFR4 o silnym działaniu przeciwnowotworowym w liniach komórkowych i myszach z amplifikacją FGF19. |
CPD0997 | FGF401 | FGF-401 jest inhibitorem FGFR4 wyekstrahowanym z patentu WO2015059668A1, przykład związku 83; ma IC50 1,9 nM. |
CPDB0053 | AZD4547 | AZD 4547 jest selektywnym inhibitorem kinazy tyrozynowej receptora czynnika wzrostu fibroblastów (FGFR) o wartościach IC50 wynoszących 0,2, 2,5 i 1,8 nM, odpowiednio dla FGFR1, 2 i 3. |
CPD3610 | BLU-9931 | BLU9931 jest silnym, selektywnym i nieodwracalnym inhibitorem FGFR4 z IC50 wynoszącym 3 nM, odpowiednio około 297-, 184- i 50-krotną selektywnością w stosunku do FGFR1/2/3. |