Flibanseryna

Nazwa chemiczna:

Chlorowodorek 1-(2-(4-(3-(trifluorometylo)fenylo)piperazyn-1-ylo)etylo)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-onu

Kod SMILES:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

Kod InChi:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12 -26)10-13-27-18-7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

Klucz InChi:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

Słowo kluczowe:

Flibanserin, 167933-07-5

Rozpuszczalność:Rozpuszczalny w DMSO

Składowanie:0–4°C w krótkim okresie (dni lub tygodnie) lub -20°C w długim okresie (miesiące).

Opis:

Flibanseryna jest pełnym agonistą receptora 5-HT1A (Ki = 1 nM) oraz przy mniejszym powinowactwie jako antagonista receptora 5-HT2A (Ki = 49 nM) oraz antagonistą lub bardzo słabym częściowym agonistą receptora D4 ( Ki = 4–24 nM). Pomimo znacznie większego powinowactwa flibanseryny do receptora 5-HT1A i z nieznanych powodów, flibanseryna in vivo zajmuje receptory 5-HT1A i 5-HT2A w podobnym procencie. Flibanseryna ma również niskie powinowactwo do receptora 5-HT2B (Ki = 89,3 nM) i receptora 5-HT2C (Ki = 88,3 nM), przy czym w obu przypadkach zachowuje się jak antagonista. Flibanseryna preferencyjnie aktywuje receptory 5-HT1A w korze przedczołowej, wykazując selektywność regionalną i stwierdzono, że zwiększa poziom dopaminy i noradrenaliny oraz zmniejsza poziom serotoniny w korze przedczołowej szczura, przy czym ustalono, że w działaniu pośredniczy aktywacja 5-HT1A receptor.[12] Jako taka, flibanseryna została opisana jako deinhibitor noradrenaliny i dopaminy (NDDI). Flibanseryna została zatwierdzona w sierpniu 2015 r. do leczenia kobiet w okresie przedmenopauzalnym z zespołem hipoaktywnego popędu seksualnego (HSDD).

Cel: 5HT