| KOT # | Nazwa produktu | Opis |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 jest syntetycznym agonistą specyficznym wobec PPARδ, który wykazuje wysokie powinowactwo do PPARδ (Ki=1,1 nM) z > 1000-krotną selektywnością w stosunku do PPARα i PPARγ. |
| CPD100566 | GFT505 | Elafibranor, znany również jako GFT-505, jest podwójnym agonistą PPARα/δ. Elafibranoris jest obecnie badany pod kątem leczenia chorób kardiometabolicznych, w tym cukrzycy, insulinooporności, dyslipidemii i niealkoholowej stłuszczeniowej choroby wątroby (NAFLD). |
| CPD100565 | Bawachina | Bavachinina to nowy naturalny agonista pan-PPAR z owoców tradycyjnego chińskiego zioła malaytea scurfpea obniżającego poziom glukozy. Wykazuje silniejszą aktywność z PPAR-γ niż z PPAR-α i PPAR-β/δ (EC50 8 = 0,74 µmol/l, 4,00 µmol/l i 8,07 µmol/l, odpowiednio w komórkach 293T). |
| CPD100564 | Troglitazon | Troglitazon, znany również jako CI991, jest silnym agonistą PPAR. Troglitazon jest lekiem przeciwcukrzycowym i przeciwzapalnym, należącym do grupy leków z grupy tiazolidynodionów. Został przepisany pacjentom z cukrzycą typu 2 w Japonii. Troglitazon, podobnie jak inne tiazolidynediony (pioglitazon i rozyglitazon), działa poprzez aktywację receptorów aktywowanych przez proliferatory peroksysomów (PPAR). Troglitazon jest ligandem zarówno PPARα, jak i – mocniej – PPARγ |
| CPD100563 | Glabrydyna | Glabrydyna, jedna z aktywnych substancji fitochemicznych zawartych w ekstrakcie lukrecji, wiąże się z domeną wiążącą ligand PPARγ i aktywuje ją, jak również z receptorem pełnej długości. Jest także pozytywnym modulatorem receptora GABAA, promującym utlenianie kwasów tłuszczowych oraz poprawiającym uczenie się i pamięć. |
| CPD100561 | Pseudoginsenozyd-F11 | Pseudoginsenoside F11, naturalny produkt występujący w żeń-szeniu amerykańskim, ale nie w żeń-szeniu azjatyckim, jest nowym częściowym agonistą PPARγ. |
| CPD100560 | Bezafibrat | Bezafibrat jest agonistą receptora alfa aktywowanego przez proliferatory peroksysomów (PPARalfa) o działaniu przeciwlipidemicznym. Bezafibrat to fibrat stosowany w leczeniu hiperlipidemii. Bezafibrat zmniejsza poziom trójglicerydów, zwiększa poziom cholesterolu lipoprotein o dużej gęstości oraz zmniejsza poziom cholesterolu całkowitego i lipoprotein o małej gęstości. Jest powszechnie sprzedawany jako Bezalip |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, znany również jako GW610742 i GW0742X, jest agonistą PPARδ/β. GW0742 indukuje wczesne dojrzewanie neuronów korowych neuronów postmitotycznych. GW0742 zapobiega nadciśnieniu, stanom zapalnym i oksydacyjnym naczyń oraz dysfunkcji śródbłonka w otyłości wywołanej dietą. GW0742 ma bezpośrednie działanie ochronne na przerost prawego serca. GW0742 może zwiększać metabolizm lipidów w sercu zarówno in vivo, jak i in vitro. |
| CPD100558 | Pioglitazon | Chlorowodorek pioglitazonu jest związkiem tiazolidynodionowym, który ma działanie przeciwzapalne i przeciwmiażdżycowe. Wykazano, że pioglitazon zapobiega zapaleniu naczyń wieńcowych i stwardnieniu tętnic wywołanemu przez L-NAME oraz hamuje wzrost mRNA TNF-α wytwarzanego w wyniku uszkodzenia błony śluzowej żołądka wywołanego aspiryną. Chlorowodorek pioglitazonu jest aktywatorem PPAR γ |
| CPD100557 | Rozyglitazon | Rozyglitazon jest lekiem przeciwcukrzycowym z grupy tiazolidynodionów. Działa jako środek uwrażliwiający na insulinę, wiążąc się z receptorami PPAR w komórkach tłuszczowych i zwiększając ich wrażliwość na insulinę. Rozyglitazon należy do grupy leków tiazolidynodionowych. Tiazolidynediony działają jako środki uwrażliwiające na insulinę. Obniżają stężenie glukozy, kwasów tłuszczowych i insuliny we krwi. Działają poprzez wiązanie się z receptorami aktywowanymi przez proliferatory peroksysomów (PPAR). PPAR to czynniki transkrypcyjne znajdujące się w jądrze i aktywowane przez ligandy, takie jak tiazolidynediony. Tiazolidynediony dostają się do komórki, wiążą się z receptorami jądrowymi i zmieniają ekspresję genów. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 jest selektywnym antagonistą PPARδ. GSK0660 różnie regulował transkrypty 273 w komórkach traktowanych TNFα w porównaniu z samym TNFα. Analiza szlaku ujawniła wzbogacenie sygnalizacji cytokin-receptorów cytokin. W szczególności GSK0660 blokuje indukowaną przez TNFα regulację w górę CCL8, chemokiny zaangażowanej w rekrutację leukocytów. GSK0660 blokuje wpływ TNFα na ekspresję cytokin zaangażowanych w rekrutację leukocytów, w tym CCL8, CCL17 i CXCL10, i dlatego może blokować leukostazę siatkówki indukowaną TNFα. |
| CPD100555 | Oroxin-A | Oroksyna A, składnik aktywny wyizolowany z ziela Oroxylum indicum (L.) Kurz, aktywuje PPARγ i hamuje α-glukozydazę, wykazując działanie przeciwutleniające. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 jest silnym inhibitorem TNKS1/2, który ma 100-krotną selektywność wobec innych enzymów z rodziny PARP i wykazuje 5 nM hamowanie szlaku Wnt w komórkach DLD-1. AZ6102 można dobrze przygotować w klinicznie istotnym roztworze dożylnym w stężeniu 20 mg/ml, wykazano dobrą farmakokinetykę u gatunków przedklinicznych i wykazuje niski wypływ Caco2, aby uniknąć możliwych mechanizmów oporności nowotworu. Kanoniczny szlak Wnt odgrywa ważną rolę w rozwoju embrionalnym, homeostazie tkanek dorosłych i nowotworach. Mutacje w linii zarodkowej kilku składników szlaku Wnt, takich jak Aksyna, APC i y-katenina, mogą prowadzić do onkogenezy. Wiadomo, że hamowanie domeny katalitycznej polimerazy poli(ADP-rybozy) (PARP) tankyraz (TNKS1 i TNKS2) hamuje szlak Wnt poprzez zwiększoną stabilizację Aksyny. |
| CPD100545 | KRP297 | KRP297, znany również jako MK-0767 i MK-767, jest agonistą PPAR potencjalnie stosowanym w leczeniu cukrzycy typu 2 i dyslipidemii. Po podaniu myszom ob/ob, KRP-297 (0,3 do 10 mg/kg) obniżał poziom glukozy i insuliny w osoczu oraz poprawiał zaburzony stymulowany insuliną wychwyt 2DG w mięśniu płaszczkowatym w sposób zależny od dawki. Leczenie KRP-297 jest przydatne w zapobieganiu rozwojowi zespołów cukrzycowych, a także w łagodzeniu zaburzonego transportu glukozy w mięśniach szkieletowych. |
| CPD100543 | Inolitazon | Inolitazon, znany również jako Efatutazon, CS-7017 i RS5444, jest biodostępnym doustnym inhibitorem PAPR-gamma o potencjalnym działaniu przeciwnowotworowym. Inolitazon wiąże się z receptorem gamma aktywowanym przez proliferację peroksysomów (PPAR-gamma), co może powodować indukcję różnicowania i apoptozy komórek nowotworowych, a także zmniejszenie proliferacji komórek nowotworowych. PPAR-gamma jest jądrowym receptorem hormonów i aktywowanym ligandem czynnikiem transkrypcyjnym kontrolującym ekspresję genów zaangażowanych w takie procesy komórkowe, jak różnicowanie, apoptoza, kontrola cyklu komórkowego, karcynogeneza i zapalenie. Sprawdź, czy są aktywne badania kliniczne lub zamknięte badania kliniczne z użyciem tego środka. (Tezaurus NCI) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 jest antagonistą PPAR α (IC50 = 0,24 µM). GW6471 zwiększa powinowactwo wiązania domeny wiążącej ligand PPAR α z białkami korepresorowymi SMRT i NCoR. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | Lanifibranor, znany również jako IVA-337, jest agonistą receptorów aktywowanych przez proliferatory peroksysomów (PPAR). |
