CPDB0157 | BI-847325 | BI-847325 to selektywny podwójny inhibitor kinazy MEK/Aurora o wartościach IC50 wynoszących 3, 25, 15, 25 i 4 nM odpowiednio dla X. laevis Aurora B, ludzkiej Aurora A i Aurora C oraz ludzkiego MEK1 i MEK2. Może hamować wzrost i przeżycie zarówno nieleczonych, jak i opornych na leki linii komórkowych czerniaka, zmniejszając ekspresję MEK i Mcl-1, jednocześnie zwiększając ekspresję proapoptotycznego białka Bim. W dawce 70 mg/kg BI-847325 indukuje apoptozę w nieleczonym i opornym na leki ksenoprzeszczepionym czerniaku in vivo. |