CPDB0099 | Quizartynib; AC-010220; AC-220 | Quizartynib jest inhibitorem kinazy tyrozynowej 3 związanej z FMS (FLT3; Kd = 1,6 nM) i wykazuje wysoką selektywność wobec FLT3 w porównaniu z panelem 227 dodatkowych kinaz. Hamuje proliferację linii komórkowej ludzkiej białaczki MV4-11, która zawiera homozygotyczną mutację FLT3-ITD, z wartością IC50 wynoszącą 0,56 nM.1 Wykazano, że kwizartinib w dawce 1 mg/kg/dobę wydłuża przeżycie u myszy modelu ostrej białaczki szpikowej FLT3-ITD i eradykacji nowotworów w mysim modelu ksenoprzeszczepu zależnego od FLT3 w wieku 10 mg/kg. |