| KOT # | Nazwa produktu | Opis |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, znany również jako IDN 6556 i PF 03491390, jest pierwszym w swojej klasie inhibitorem kaspazy w badaniach klinicznych w leczeniu chorób wątroby. Emricasan (IDN-6556) zmniejsza uszkodzenie i zwłóknienie wątroby w mysim modelu niealkoholowego stłuszczeniowego zapalenia wątroby. IDN6556 ułatwia wszczepienie wysp o masie brzeżnej w modelu autoprzeszczepu wysp świńskich. Doustny IDN-6556 może obniżać aktywność aminotransferazy u pacjentów z przewlekłym wirusowym zapaleniem wątroby typu C. Podawany doustnie PF-03491390 utrzymuje się w wątrobie przez dłuższe okresy przy niskiej ekspozycji ogólnoustrojowej, wywierając działanie hepatoprotekcyjne przeciwko indukowanemu przez alfa-fas uszkodzeniu wątroby w modelu mysim . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, znany również jako chinolinowo-Val-Asp-difluorofenoksymetyloketon, jest inhibitorem kaspazy o szerokim spektrum działania o silnych właściwościach antyapoptotycznych. Q-VD-OPh zapobiega udarowi noworodkowemu u szczura P7: rola płci. Q-VD-OPh ma działanie przeciwbiałaczkowe i może wchodzić w interakcje z analogami witaminy D, zwiększając sygnalizację HPK1 w komórkach AML. Q-VD-OPh zmniejsza apoptozę wywołaną urazem i poprawia regenerację funkcji kończyn tylnych u szczurów po uszkodzeniu rdzenia kręgowego |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk jest przenikającym do komórek, nieodwracalnym inhibitorem kaspazy-3. Kaspaza-3 jest proteazą specyficzną dla asparaginianu cysteinylu, która odgrywa kluczową rolę w apoptozie. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, znany również jako Z-IETD-FMK, jest silnym, przepuszczalnym dla komórek, nieodwracalnym inhibitorem kaspazy-8 i granzymu B. Inhibitor kaspazy-8 II kontroluje aktywność biologiczną kaspazy-8. MDK4982 skutecznie hamuje apoptozę indukowaną wirusem grypy w komórkach HeLa. MDK4982 hamuje również granzym B. MDK4982 ma nr CAS 210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK jest przenikającym do komórek, nieodwracalnym inhibitorem panakaspazy. Z-VAD-FMK hamuje przetwarzanie kaspaz i indukcję apoptozy w komórkach nowotworowych in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Belnacasan, znany również jako VX-765, ma za zadanie hamować kaspazę, enzym kontrolujący wytwarzanie dwóch cytokin, IL-1b i IL-18. W modelach przedklinicznych wykazano, że VX-765 hamuje ostre napady padaczkowe. Ponadto VX-765 wykazał aktywność w przedklinicznych modelach przewlekłej padaczki. VX-765 podano ponad 100 pacjentom w badaniach klinicznych I i IIa fazy dotyczących innych chorób, w tym w 28-dniowym badaniu klinicznym fazy IIa u pacjentów z łuszczycą. Zakończył fazę leczenia badania klinicznego fazy IIa leku VX-765, do którego włączono około 75 pacjentów z padaczką oporną na leczenie. Randomizowane, kontrolowane placebo badanie kliniczne z podwójnie ślepą próbą zaprojektowano w celu oceny bezpieczeństwa, tolerancji i aktywności klinicznej VX-765. |
| CPD100610 | Marawirok | Marawirok jest przeciwwirusowym, silnym, niekonkurencyjnym antagonistą receptora CKR-5, który hamuje wiązanie białka gp120 płaszcza wirusa HIV. Marawirok hamuje stymulowane MIP-1β wiązanie γ-S-GTP z błonami komórkowymi HEK-293, co wskazuje na jego zdolność do hamowania zależnej od chemokin stymulacji wymiany PKB-GTP w kompleksie białkowym CKR-5/G. Marawirok hamuje także następczą, wywołaną chemokinami, wewnątrzkomórkową redystrybucję wapnia. |
| CPD100609 | Resatorvid | Resatorvid, znany również jako TAK-242, jest przenikającym do komórek inhibitorem sygnalizacji TLR4, blokującym indukowaną przez LPS produkcję NO, TNF-α, IL-6 i IL-1β w makrofagach o wartościach IC50 wynoszących 1–11 nM. Resatorvid wiąże się selektywnie z TLR4 i zakłóca interakcje pomiędzy TLR4 i jego cząsteczkami adaptorowymi. Resatorvid zapewnia neuroprotekcję w eksperymentalnym urazowym uszkodzeniu mózgu: znaczenie w leczeniu uszkodzenia mózgu u ludzi |
| CPD100608 | ASK1-Inhibitor-10 | Inhibitor ASK1 10 jest biodostępnym po podaniu doustnym inhibitorem kinazy 1 regulującej sygnał apoptozy (ASK1). Jest selektywny dla ASK1 w stosunku do ASK2, a także MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ i B-RAF. Hamuje wywołany streptozotocyną wzrost fosforylacji JNK i p38 w komórkach β trzustki INS-1 w sposób zależny od stężenia. |
| CPD100607 | K811 | K811 jest inhibitorem specyficznym dla ASK1, który przedłuża przeżycie w mysim modelu stwardnienia zanikowego bocznego. K811 skutecznie zapobiegał proliferacji komórek w liniach komórkowych o wysokiej ekspresji ASK1 i komórkach GC z nadekspresją HER2. Leczenie K811 zmniejszyło rozmiary ksenoprzeszczepów guzów poprzez regulację w dół markerów proliferacji. |
| CPD100606 | K812 | K812 jest inhibitorem specyficznym dla ASK1, który, jak stwierdzono, wydłuża przeżycie w mysim modelu stwardnienia zanikowego bocznego. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A jest silnym i selektywnym inhibitorem ASK1 (IC50 = 93 nM). Blokuje indukowaną przez LPS fosforylację ASK1 i p38 w hodowanych mysich astrocytach i hamuje zapalenie układu nerwowego w mysim modelu EAE. MSC 2032964A jest biodostępny po podaniu doustnym i przenika do mózgu. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, znany również jako GS-4997, jest biodostępnym po podaniu doustnym inhibitorem kinazy 1 regulującej sygnał apoptozy (ASK1) o potencjalnym działaniu przeciwzapalnym, przeciwnowotworowym i przeciwzwłóknieniowym. GS-4997 celuje w domenę kinazy katalitycznej ASK1 i wiąże się z nią w sposób konkurencyjny wobec ATP, zapobiegając w ten sposób jej fosforylacji i aktywacji. GS-4997 zapobiega wytwarzaniu cytokin zapalnych, reguluje w dół ekspresję genów biorących udział w zwłóknieniu, hamuje nadmierną apoptozę i hamuje proliferację komórek. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, znany również jako Inhibitor I H-PGDS, jest inhibitorem syntazy prostaglandyny D (typu krwiotwórczego). MDK36122 nie ma nazwy kodowej i ma numer CAS 1033836-12-2. Ostatnie 5 cyfr zostało użyte w nazwie, aby ułatwić komunikację. MDK36122 selektywnie blokuje HPGDS (IC50 = 0,7 i 32 nM, odpowiednio w testach enzymatycznych i komórkowych) z niewielką aktywnością przeciwko pokrewnym ludzkim enzymom L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 i 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoksalina | Tepoksalina, znana również jako ORF-20485; RWJ-20485; jest inhibitorem 5-lipoksygenazy, który może być stosowany w leczeniu astmy i choroby zwyrodnieniowej stawów (OA). Tepoksalina wykazuje in vivo działanie hamujące przeciwko COX-1, COX-2 i 5-LOX u psów przy obecnie zatwierdzonym zalecanym dawkowaniu. Tepoksalina hamuje stany zapalne i dysfunkcję mikrokrążenia wywołaną napromienianiem brzucha u szczurów. Tepoksalina zwiększa aktywność przeciwutleniacza, ditiokarbaminianu pirolidyny, w osłabianiu apoptozy indukowanej czynnikiem martwicy nowotworu alfa w komórkach WEHI 164. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, znany również jako CP-66248, to inhibitor COX/5-LOX i kandydat na lek przeciwzapalny modulujący cytokiny, który był opracowywany przez firmę Pfizer jako obiecujący potencjalny lek na reumatoidalne zapalenie stawów, ale firma Pfizer wstrzymała prace nad nim po odrzuceniu zgody na wprowadzenie do obrotu przez FDA w 1996 r. ze względu na toksyczne działanie na wątrobę i nerki, które przypisano metabolitom leku z grupą tiofenową, które powodowały uszkodzenia oksydacyjne. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 to nowy, silny i selektywny, nieredoksowy inhibitor 5-lipoksygenazy, skuteczny w stanach zapalnych i bólu. PF-4191834 wykazuje dobrą skuteczność w testach enzymatycznych i komórkowych, a także w szczurzym modelu ostrego zapalenia. Wyniki testów enzymatycznych wskazują, że PF-4191834 jest silnym inhibitorem 5-LOX, z IC(50) = 229 +/- 20 nM. Ponadto wykazał około 300-krotną selektywność dla 5-LOX w porównaniu z 12-LOX i 15-LOX i nie wykazuje aktywności wobec enzymów cyklooksygenazy. Ponadto PF-4191834 hamuje 5-LOX w ludzkich komórkach krwi, przy IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, znany również jako L 663536, jest antagonistą leukotrienów. Może to osiągnąć poprzez blokowanie białka aktywującego 5-lipoksygenazę (FLAP), hamując w ten sposób 5-lipoksygenazę (5-LOX), i może pomóc w leczeniu miażdżycy. MK-886 hamuje aktywność cyklooksygenazy-1 i hamuje agregację płytek krwi. MK-886 indukuje zmiany w cyklu komórkowym i zwiększa apoptozę po terapii fotodynamicznej hiperycyną. MK-886 wzmaga różnicowanie i apoptozę indukowane czynnikiem martwicy nowotworu alfa. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 jest silnym inhibitorem reakcji 5-LO zarówno in vitro, jak i w szeregu modeli in vivo. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, znany również jako LPD-977 i MLN-977, jest silnym inhibitorem 5-lipoksygenazy, który bierze udział w wytwarzaniu leukotrienów i jest obecnie opracowywany do leczenia przewlekłej astmy. CMI-977 hamuje komórkowy szlak zapalny 5-lipoksygenazy (5-LO), blokując wytwarzanie leukotrienów, które odgrywają kluczową rolę w wywoływaniu astmy oskrzelowej. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 jest doustnym aktywnym inhibitorem 5-lipoksygenazy (5-LO). CJ-13610 hamuje biosyntezę leukotrienu B4 i reguluje ekspresję mRNA IL-6 w makrofagach. Jest skuteczny w przedklinicznych modelach bólu. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 jest inhibitorem białka aktywującego 5-LO (FLAP). |
| CPD100594 | TT15 | TT15 jest agonistą GLP-1R. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 to przenikający do OUN receptor glukagonopodobny peptydu 1 (GLP-1R) z dodatnim modulatorem allosterycznym (PAM) |
