FXR

KOT # Nazwa produktu Opis
CPD9470 Kwas obetycholowy Kwas obetycholowy (INT747; 6-ECDCA) jest nową pochodną kwasu cholowego, która działa jako silny i selektywny agonista FXR, wykazujący działanie przeciwcholeretyczne w szczurzym modelu cholestazy in vivo. Hamuje zapalenie i migrację komórek mięśni gładkich naczyń, a także wspomaga różnicowanie adipocytów i reguluje funkcję komórek tłuszczowych in vivo.
CPD100579 feksaramina Feksaramina jest agonistą receptora farnezoidowego X (FXR), który jest receptorem jądrowym aktywowanym kwasami żółciowymi, który kontroluje syntezę, sprzęganie i transport kwasów żółciowych, a także metabolizm lipidów poprzez działanie w wątrobie i jelitach. Feksaramina ma 100-krotnie większe powinowactwo do FXR niż związki naturalne i opisuje cele genomowe oraz miejsce wiązania na FXR. Po podaniu doustnym myszom feksaramina wywierała selektywne działanie poprzez receptory FXR w jelitach.
CPD100577 Kwas litocholowy Lewallorfan, znany również jako winian lewallorfanu (USAN), jest modulatorem opioidów z rodziny morfinanów, stosowanym jako opioidowy lek przeciwbólowy i antagonista/antidotum opioidów. Działa jako antagonista receptora μ-opioidowego (MOR) i agonista receptora κ-opioidowego (KOR), w efekcie blokuje działanie silniejszych środków o większej aktywności wewnętrznej, takich jak morfina, jednocześnie wywołując działanie przeciwbólowe . Jako agonista KOR, lewallorfan może powodować ciężkie reakcje psychiczne w wystarczających dawkach, w tym halucynacje, dysocjację i inne efekty psychotomimetyczne, dysforię, niepokój, splątanie, zawroty głowy, dezorientację, derealizację, uczucie pijaństwa oraz dziwaczne, niezwykłe lub niepokojące sny . (Źródło: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan).
CPD100575 Turofexorat-izopropyl Turofexorat izopropylowy, znany również jako WAY-362450 i XL335, jest bardzo silnym, selektywnym i aktywnym po podaniu doustnym agonistą receptora farnezoidu X (FXR) (EC(50) = 4 nM, Eff = 149%), który łagodzi zapalenie wątroby i zwłóknienie w mysim modelu niealkoholowego stłuszczeniowego zapalenia wątroby
CPD100574 GW4064 GW4064 ma receptor farnezydu X (FXR), a CV1 ma EC50 za 65 nM.
CPD1549 Tropifexor Tropifexor jest nowym i bardzo silnym agonistą FXR z EC50 wynoszącym 0,2 nM.

Skontaktuj się z nami

Zapytanie

Najnowsze wiadomości

  • 7 najważniejszych trendów w badaniach farmaceutycznych w 2018 roku

    7 najważniejszych trendów w badaniach farmaceutycznych I...

    Będąc pod coraz większą presją konkurowania w wymagającym środowisku gospodarczym i technologicznym, firmy farmaceutyczne i biotechnologiczne muszą stale wprowadzać innowacje w swoich programach badawczo-rozwojowych, aby pozostać o krok przed...

  • ARS-1620: obiecujący nowy inhibitor nowotworów z mutacją KRAS

    ARS-1620: obiecujący nowy inhibitor K...

    Według badania opublikowanego w Cell naukowcy opracowali specyficzny inhibitor KRASG12C o nazwie ARS-1602, który indukuje regresję nowotworu u myszy. „To badanie dostarcza dowodów in vivo na to, że zmutowany KRAS może być…

  • AstraZeneca otrzymuje wsparcie regulacyjne w zakresie leków onkologicznych

    AstraZeneca otrzymuje wsparcie regulacyjne dla...

    We wtorek AstraZeneca dwukrotnie zwiększyła swój portfel produktów onkologicznych po tym, jak amerykańskie i europejskie organy regulacyjne przyjęły zgłoszenia regulacyjne dotyczące jej leków, co stanowiło pierwszy krok w kierunku uzyskania zgody na te leki. ...

Czat online WhatsApp!