KOT # | Nazwa produktu | Opis |
CPD9470 | Kwas obetycholowy | Kwas obetycholowy (INT747; 6-ECDCA) jest nową pochodną kwasu cholowego, która działa jako silny i selektywny agonista FXR, wykazujący działanie przeciwcholeretyczne w szczurzym modelu cholestazy in vivo. Hamuje zapalenie i migrację komórek mięśni gładkich naczyń, a także wspomaga różnicowanie adipocytów i reguluje funkcję komórek tłuszczowych in vivo. |
CPD100579 | feksaramina | Feksaramina jest agonistą receptora farnezoidowego X (FXR), który jest receptorem jądrowym aktywowanym kwasami żółciowymi, który kontroluje syntezę, sprzęganie i transport kwasów żółciowych, a także metabolizm lipidów poprzez działanie w wątrobie i jelitach. Feksaramina ma 100-krotnie większe powinowactwo do FXR niż związki naturalne i opisuje cele genomowe oraz miejsce wiązania na FXR. Po podaniu doustnym myszom feksaramina wywierała selektywne działanie poprzez receptory FXR w jelitach. |
CPD100577 | Kwas litocholowy | Lewallorfan, znany również jako winian lewallorfanu (USAN), jest modulatorem opioidów z rodziny morfinanów, stosowanym jako opioidowy lek przeciwbólowy i antagonista/antidotum opioidów. Działa jako antagonista receptora μ-opioidowego (MOR) i agonista receptora κ-opioidowego (KOR), w efekcie blokuje działanie silniejszych środków o większej aktywności wewnętrznej, takich jak morfina, jednocześnie wywołując działanie przeciwbólowe . Jako agonista KOR, lewallorfan może powodować ciężkie reakcje psychiczne w wystarczających dawkach, w tym halucynacje, dysocjację i inne efekty psychotomimetyczne, dysforię, niepokój, splątanie, zawroty głowy, dezorientację, derealizację, uczucie pijaństwa oraz dziwaczne, niezwykłe lub niepokojące sny . (Źródło: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan). |
CPD100575 | Turofexorat-izopropyl | Turofexorat izopropylowy, znany również jako WAY-362450 i XL335, jest bardzo silnym, selektywnym i aktywnym po podaniu doustnym agonistą receptora farnezoidu X (FXR) (EC(50) = 4 nM, Eff = 149%), który łagodzi zapalenie wątroby i zwłóknienie w mysim modelu niealkoholowego stłuszczeniowego zapalenia wątroby |
CPD100574 | GW4064 | GW4064 ma receptor farnezydu X (FXR), a CV1 ma EC50 za 65 nM. |
CPD1549 | Tropifexor | Tropifexor jest nowym i bardzo silnym agonistą FXR z EC50 wynoszącym 0,2 nM. |