LDC000067

Nazwa chemiczna:

3-[[6-(2-metoksyfenylo)-4-pirymidynylo]amino]benzenometanosulfonamid

Kod SMILES:

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

Kod InChi:

InChI=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6-4-5-13( 9-14)11-26(19,23)24/h2-10,12H,11H2,1H3,(H2,19,23,24)(H,20,21,22)

Klucz InChi:

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-N

Słowo kluczowe:

LDC000067; LDC-000067; LDC 000067

Rozpuszczalność: 

Składowanie: 

Opis:

LDC000067 jest silnym i selektywnym inhibitorem CDK9. LDC000067 hamował transkrypcję in vitro w sposób konkurencyjny wobec ATP i zależny od dawki. Profilowanie ekspresji genów w komórkach traktowanych LDC000067 wykazało selektywną redukcję krótkotrwałych mRNA, w tym ważnych regulatorów proliferacji i apoptozy. Analiza syntezy RNA de novo sugeruje szeroko zakrojoną pozytywną rolę CDK9. Na poziomie molekularnym i komórkowym LDC000067 odtworzył efekty charakterystyczne dla hamowania CDK9, takie jak zwiększone wstrzymanie polimerazy RNA II w genach i, co najważniejsze, indukcja apoptozy w komórkach nowotworowych. LDC000067 hamuje zależną od P-TEFb transkrypcję in vitro. Indukuje apoptozę in vitro i in vivo w połączeniu z BI 894999.

Cel: CDK9