GLPG0187

Nazwa chemiczna:

(S)-3-((2,5-dimetylo-6-(4-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naftyrydyn-2-ylo)piperydyn-1-ylo)pirymidyn-4- Kwas ilo)amino)-2-((4-metoksyfenylo)sulfonamido)propanowy

Kod SMILES:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

Kod InChi:

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13 -16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3 ,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0/s1

Klucz InChi:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

Słowo kluczowe:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

Rozpuszczalność:Rozpuszczalny w DMSO

Składowanie:0–4°C w krótkim okresie (dni lub tygodnie) lub -20°C w długim okresie (miesiące).

Opis:

W teście na fazie stałej GLPG0187 wykazuje selektywność wobec kilku receptorów integryn RGD z wartościami IC50 wynoszącymi 1,3, 3,7, 2,0, 1,4, 1,2, 7,7 nM dla αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ6, αvβ8 i α5β1. GLPG0187 jest silnym inhibitorem osteoklastycznej resorpcji kości i angiogenezy. Leczenie GLPG0187 w sposób zależny od dawki zwiększa stosunek E-kadheryna/wimentyna, nadając komórkom bardziej nabłonkowy, siedzący fenotyp. GLPG0187 w sposób zależny od dawki zmniejsza wielkość subpopulacji komórek raka prostaty o dużej zawartości dehydrogenazy aldehydowej[1]. Traktowanie GLPG0187 powoduje zaokrąglanie i zlepianie się komórek. GLPG0187 wykazuje zależne od dawki znaczące zmniejszenie migracji komórek nowotworowych. GLPG0187 we wszystkich stężeniach znacząco zmniejsza proliferację komórek[2].

Cel: αvβ1