PQR530
Szczegóły produktu
Tagi produktów
| Rozmiar opakowania | Dostępność | Cena (USD) |
| 100 mg | W magazynie | 500 |
| 500 mg | W magazynie | 800 |
| 1g | W magazynie | 1200 |
| Więcej rozmiarów | Uzyskaj cytaty | Uzyskaj cytaty |
Nazwa chemiczna:
(S)-4-(difluorometylo)-5-(4-(3-metylomorfolino)-6-morfolino-1,3,5-triazyn-2-ylo)pirydyno-2-amina
Kod SMILES:
NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1
Kod InChi:
InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(19)20) 23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/t11-/m0 /s1
Klucz InChi:
SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N
Słowo kluczowe:
PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1
Rozpuszczalność:Rozpuszczalny w DMSO
Składowanie:0–4°C w krótkim okresie (dni lub tygodnie) lub -20°C w długim okresie (miesiące).
Opis:
PQR530 jest bardzo silnym podwójnym inhibitorem pan-PI3K/mTORC1/2. PQR530 hamował fosforylację kinazy białkowej B (PKB, pSer473) i białka rybosomalnego S6 (pS6, pSer235/236) przy wartościach IC50 wynoszących 0,07 µM. PQR530 wykazywał doskonałą selektywność w stosunku do szerokiego panelu kinaz, a także doskonałą selektywność w stosunku do niepowiązanych enzymów receptorowych i kanałów jonowych. Co więcej, PQR530 wykazywał skuteczność w panelu 44 linii komórek nowotworowych (NTRC OncolinesTM) w zakresie zapobiegania wzrostowi komórek nowotworowych (średnia wartość dla GI50 wynosząca 426 nM). Doustne podanie PQR530 myszom skutkowało PK proporcjonalną do dawki i wykazało dobrą biodostępność po podaniu doustnym i doskonałą penetrację mózgu.
Cel: PI3K/mTOR
