RGX-104 HCl

Nazwa chemiczna:

Chlorowodorek kwasu (R)-2-[3-[3-[[2-Chloro-3-(trifluorometylo)benzylo](2,2-difenyloetylo)amino]-3-metylopropoksy]fenylo]octowy

Kod SMILES:

O=C(O)CC1=CC=CC(OCC[C@H](N(CC2=CC=CC(C(F)(F)F)=C2Cl)CC(C3=CC=CC=C3)C4 =CC=CC=C4)C)=C1.[H]Cl

Kod InChi:

InChI=1S/C34H33ClF3NO3.ClH/c1-24(18-19-42-29-16-8-10-25(20-29)21-32(40)41)39(22-28-15-9- 17-31(33(28)35)34(36,37)38)23-30(26-11-4-2-5-12-26)27-13-6-3-7-14-27; /h2-17,20,24,30H,18-19,21-23H2,1H3,(H,40,41);1H/t24-;/m1./s1

Klucz InChi:

LCMIYQOJZLRHTO-GJFSDDNBSA-N

Słowo kluczowe:

RGX-104 HCl, RGX-104, RGX104, RGX 104, 610318-03-1

Rozpuszczalność:Rozpuszczalny w DMSO

Składowanie:0–4°C w krótkim okresie (dni lub tygodnie) lub -20°C w długim okresie (miesiące).

Opis:

RGX-104 jest agonistą receptora beta wątroby X o potencjalnym działaniu immunomodulującym i przeciwnowotworowym. Po podaniu doustnym RGX-104 selektywnie celuje i wiąże się z LXRbeta, aktywując w ten sposób sygnalizację, w której pośredniczy LXRbeta, co prowadzi do transkrypcji niektórych genów supresorowych nowotworu i obniżenia poziomu niektórych genów promotorów nowotworowych. Aktywuje to w szczególności ekspresję apolipoproteiny E (ApoE), białka supresorowego nowotworu, w komórkach nowotworowych i niektórych komórkach układu odpornościowego. Aktywuje to wrodzony układ odpornościowy, powodując zmniejszenie liczby immunosupresyjnych komórek supresorowych pochodzenia szpikowego (MDSC), komórek nowotworowych i komórek śródbłonka w mikrośrodowisku guza. To odwraca unikanie odporności, wzmacnia przeciwnowotworową odpowiedź immunologiczną i hamuje proliferację komórek nowotworowych.

Cel: LXRbeta