| QATTUS # | Isem tal-Prodott | Deskrizzjoni |
| CPD100904 | Voruciclib | Voruciclib, magħruf ukoll bħala P1446A-05, huwa inibitur tal-proteina kinażi speċifiku għall-kinase 4 dipendenti fuq iċ-ċiklin (CDK4) b'attività antineoplastika potenzjali. L-inibitur CDK4 P1446A-05 jinibixxi speċifikament it-tranżizzjoni tal-fażi G1-S medjata minn CDK4, jwaqqaf iċ-ċiklu taċ-ċelluli u jinibixxi t-tkabbir taċ-ċelluli tal-kanċer. Is-serine/threonine kinase CDK4 jinstab f'kumpless b'ċiklini G1 tat-tip D u huwa l-ewwel kinażi li ssir attivata fuq stimulazzjoni mitoġenika, u tirrilaxxa ċelloli minn stadju ta' kwiet fl-istadju taċ-ċikli tat-tkabbir G1/S; Il-kumplessi CDK-cyclin intwerew li fosforilaw il-fattur tat-traskrizzjoni tar-retinoblastoma (Rb) fil-bidu G1, jissostitwixxu histone deacetylase (HDAC) u jimblokkaw ir-ripressjoni tat-traskrizzjoni. |
| CPD100905 | Alvocidib | Alvocidib huwa kompost N-methylpiperidinyl chlorophenyl flavone sintetiku. Bħala inibitur ta 'ċiklin kinase dipendenti, alvocidib jinduċi arrest taċ-ċiklu taċ-ċelluli billi jipprevjeni fosforilazzjoni ta' kinases dipendenti fuq iċ-ċiklin (CDKs) u billi jirregola l-espressjoni ta 'cyclin D1 u D3, li jirriżulta f'arrest taċ-ċiklu taċ-ċelluli G1 u apoptożi. Dan l-aġent huwa wkoll inibitur kompetittiv tal-attività ta 'adenosine triphosphate. Iċċekkja għal provi kliniċi attivi jew provi kliniċi magħluqa bl-użu ta 'dan l-aġent. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 huwa inibitur CDK selettiv ħafna għal CDK7 b'IC(50) ta '21 nmol/L. Ittestjar ta 'CDKs oħra kif ukoll 69 kinases oħra wrew li BS-181 inibixxa biss CDK2 f'konċentrazzjonijiet aktar baxxi minn 1 mikromol/L, b'CDK2 jiġi inibit 35 darba inqas b'mod qawwi (IC(50) 880 nmol/L) minn CDK7. Fiċ-ċelloli MCF-7, BS-181 inibixxi l-fosforilazzjoni tas-sottostrati CDK7, ippromwova l-arrest taċ-ċiklu taċ-ċelluli u l-apoptożi biex jinibixxi t-tkabbir tal-linji taċ-ċelluli tal-kanċer, u wera effetti antitumorali in vivo. |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib, magħruf ukoll bħala P276-00, huwa inibitur ta' flavone u cyclin kinase dipendenti (CDK) b'attività antineoplastika potenzjali. P276-00 jorbot b'mod selettiv ma 'u jinibixxi Cdk4/cyclin D1, Cdk1/cyclin B u Cdk9/cyclin T1, serine/threonine kinases li għandhom rwoli ewlenin fir-regolamentazzjoni taċ-ċiklu taċ-ċelluli u l-proliferazzjoni ċellulari. L-inibizzjoni ta 'dawn il-kinażi twassal għal arrest taċ-ċiklu taċ-ċelluli matul it-tranżizzjoni G1/S, u b'hekk twassal għal induzzjoni ta' apoptożi, u inibizzjoni tal-proliferazzjoni taċ-ċelluli tat-tumur. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 huwa inibitur CDK9 selettiv ħafna (IC50 = 5 nM). (MC180295 għandu attività wiesgħa ta 'kontra l-kanċer in vitro u huwa effettiv f'mudelli ta' kanċer in vivo. Barra minn hekk, l-inibizzjoni ta 'CDK9 jissensibilizza għall-inibitur tal-punt ta' kontroll immuni α-PD-1 in vivo, li jagħmilha mira eċċellenti għat-terapija epiġenetika tal-kanċer. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 huwa inibitur CDK9 qawwi u selettiv. LDC000067 inibixxi t-traskrizzjoni in vitro b'mod ATP-kompetittiv u dipendenti fuq id-doża. Il-profil tal-espressjoni tal-ġeni taċ-ċelloli ttrattati b'LDC000067 wera tnaqqis selettiv ta 'mRNAs ta' ħajja qasira, inklużi regolaturi importanti tal-proliferazzjoni u l-apoptosi. Analiżi tas-sintesi de novo RNA ssuġġeriet rwol pożittiv wiesa 'ta' CDK9. Fil-livell molekulari u ċellulari, LDC000067 riproduċi effetti karatteristiċi ta 'inibizzjoni CDK9 bħal waqfa msaħħa ta' RNA polymerase II fuq il-ġeni u, l-aktar importanti, induzzjoni ta 'apoptosi fiċ-ċelloli tal-kanċer. LDC000067 jinibixxi traskrizzjoni in vitro dipendenti minn P-TEFb. Jinduċi apoptożi in vitro u in vivo flimkien ma' BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A huwa inibitur CDK8 qawwi u selettiv attiv fiċ-ċelloli AML b'livelli għoljin ta 'fosforilazzjoni tas-serina ta' oqsma ta 'transattivazzjoni STAT1 u STAT5. EL120-34A jinibixxi l-fosforilazzjoni ta 'STAT1 S727 u STAT5 S726 fiċ-ċelloli tal-kanċer in vitro. B'mod konsistenti, ir-regolamentazzjoni tat-traskrizzjoni dipendenti fuq STATs u NUP98-HOXA9 ġiet osservata bħala mekkaniżmu dominanti ta 'azzjoni in vivo. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 huwa Inibitur CDK8 Potenti, Selettiv, u Biodisponibbli Oralment b'CDK8 IC50 = 2.6 nM; Tbassir tal-PK tal-bniedem: Cl ~ 0.14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2.4h; F > 75%. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 huwa inibitur ATP-kompetittiv tat-tieni ġenerazzjoni, disponibbli oralment ta 'CDK2/CDK9 kinases b'attivitajiet antineoplastiċi u kimoprotettivi potenzjali. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 huwa inibitur kovalenti CDK12 u CDK13. Kinases 12 u 13 dipendenti fuq iċ-ċiklin (CDK12 u CDK13) għandhom rwoli kritiċi fir-regolazzjoni tat-traskrizzjoni tal-ġeni. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2, analogu ta 'THZ1, bil-potenzjal li jikkura kanċer tas-sider Triple-negattiv (TNBC), huwa inibitur CDK7 qawwi u selettiv li jegħleb l-instabilità ta' THZ1 in vivo. IC50: CDK7= 13.9 nM; Ċelloli TNBC = 10 nM |
