| QATTUS # | Isem tal-Prodott | Deskrizzjoni |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, magħruf ukoll bħala IDN 6556 u PF 03491390, huwa inibitur ta 'caspase ta' l-ewwel fil-klassi fi provi kliniċi għat-trattament ta 'mard tal-fwied. Emricasan (IDN-6556) inaqqas il-ħsara fil-fwied u l-fibrożi f'mudell murini ta 'steatohepatitis mhux alkoħoliku. IDN6556 jiffaċilita t-trapjant tal-gżejjer tal-massa marġinali f'mudell ta 'awtotrapjant tal-gżejjer tal-ħnieżer. L-IDN-6556 orali jista' jbaxxi l-attività ta' aminotransferase f'pazjenti b'epatite Ċ kronika. PF-03491390 mogħti mill-ħalq jinżamm fil-fwied għal perjodi twal b'espożizzjoni sistemika baxxa, li jeżerċita effett epatoprotettiv kontra korriment tal-fwied indott minn alfa-fas f'mudell tal-ġurdien . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, magħruf ukoll bħala Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone, huwa inibitur ta 'caspase ta' spettru wiesa 'bi proprjetajiet antiapoptotiċi qawwija. Q-VD-OPh jipprevjeni puplesija tat-twelid fil-far P7: rwol għas-sess. Q-VD-OPh għandu effetti kontra l-lewkimja u jista 'jinteraġixxi ma' analogi tal-vitamina D biex iżid is-sinjalar HPK1 fiċ-ċelloli AML. Q-VD-OPh inaqqas l-apoptożi kkaġunata mit-trawma u jtejjeb l-irkupru tal-funzjoni tar-riġlejn ta’ wara fil-firien wara korriment tas-sinsla tad-dahar |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk huwa inibitur irriversibbli u permeabbli għaċ-ċelluli ta' caspase-3. Caspase-3 hija protease speċifika ta 'cysteinyl aspartate li għandha rwol ċentrali fl-apoptosi. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, magħruf ukoll bħala Z-IETD-FMK, huwa inibitur qawwi, permeabbli għaċ-ċelluli, irriversibbli ta 'caspase-8 u granzyme B., L-Inibitur Caspase-8 II jikkontrolla l-attività bijoloġika ta' Caspase-8. MDK4982 effettivament jinibixxi l-apoptosi indotta mill-virus tal-influwenza fiċ-ċelloli HeLa. MDK4982 jinibixxi wkoll granzyme B. MDK4982 għandu CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK huwa inibitur pan-caspase irriversibbli, permeabbli għaċ-ċelluli. Z-VAD-FMK jinibixxi l-ipproċessar tal-caspase u l-induzzjoni tal-apoptożi fiċ-ċelloli tat-tumur in vitro (IC50 = 0.0015 - 5.8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Belnacasan, magħruf ukoll bħala VX-765, huwa ddisinjat biex jinibixxi Caspase, li hija enzima li tikkontrolla l-ġenerazzjoni ta 'żewġ ċitokini, IL-1b u IL-18. VX-765 intwera li jinibixxi aċċessjonijiet akuti f'mudelli prekliniċi. Barra minn hekk, VX-765 wera attività f'mudelli prekliniċi ta 'epilessija kronika. VX-765 kien ġie ddożat f'aktar minn 100 pazjent fi provi kliniċi ta' fażi I u fażi IIa relatati ma' mard ieħor, inkluż prova klinika ta' fażi IIa ta' 28 jum f'pazjenti bi psorjasi. Temm il-fażi ta' trattament ta' prova klinika ta' fażi IIa ta' VX-765 li rreġistra madwar 75 pazjent b'epilessija reżistenti għat-trattament. Il-prova klinika double-blind, randomised, ikkontrollata bi plaċebo kienet iddisinjata biex tevalwa s-sigurtà, it-tollerabilità u l-attività klinika ta' VX-765. |
| CPD100610 | Maraviroc | Maraviroc huwa antagonist tar-riċettur CKR-5 antivirali, qawwi, mhux kompetittiv li jinibixxi l-irbit tal-proteina gp120 tal-kisja virali tal-HIV. Maraviroc jinibixxi l-irbit ta 'γ-S-GTP stimulat minn MIP-1β mal-membrani taċ-ċelluli HEK-293, u jindika l-kapaċità tiegħu li jinibixxi l-istimulazzjoni dipendenti fuq il-kemokine tal-iskambju GDP-GTP fil-kumpless tal-proteini CKR-5/G. Maraviroc jinibixxi wkoll l-avveniment downstream tar-ridistribuzzjoni tal-kalċju intraċellulari indotta minn chemokine. |
| CPD100609 | Resatorvid | Resatorvid, magħruf ukoll bħala TAK-242, huwa inibitur permeabbli għaċ-ċelluli tas-sinjalar TLR4, li jimblokka l-produzzjoni indotta minn LPS ta 'NO, TNF-α, IL-6, u IL-1β f'makrofaġi b'valuri IC50 ta' 1-11 nM. Resatorvid jorbot b'mod selettiv ma 'TLR4 u jinterferixxi ma' interazzjonijiet bejn TLR4 u l-molekuli adapter tiegħu. Resatorvid jipprovdi newroprotezzjoni f'korriment trawmatiku sperimentali fil-moħħ: implikazzjoni fit-trattament tal-ħsara fil-moħħ tal-bniedem |
| CPD100608 | ASK1-Inibitur-10 | L-Inibitur ASK1 10 huwa inibitur bijodisponibbli oralment tal-kinase 1 li jirregola s-sinjal tal-apoptożi (ASK1). Huwa selettiv għal ASK1 fuq ASK2 kif ukoll MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ, u B-RAF. Jinibixxi żidiet indotti minn streptozotocin fil-fosforilazzjoni JNK u p38 fiċ-ċelloli β tal-frixa INS-1 b'mod dipendenti fuq il-konċentrazzjoni. |
| CPD100607 | K811 | K811 huwa inibitur speċifiku għal ASK1 li jtawwal is-sopravivenza f'mudell tal-ġrieden ta 'sklerożi laterali ajotrofika. K811 ipprevjeni b'mod effiċjenti l-proliferazzjoni taċ-ċelluli f'linji taċ-ċelluli b'espressjoni għolja ASK1 u f'ċelloli GC li jesprimu żżejjed HER2. It-trattament b'K811 naqqas id-daqsijiet tat-tumuri tal-ksenograft billi rregola l-markaturi tal-proliferazzjoni. |
| CPD100606 | K812 | K812 huwa inibitur speċifiku ASK1 skopert li jtawwal is-sopravivenza f'mudell tal-ġrieden ta 'sklerożi laterali amiotrofika. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A huwa inibitur ASK1 qawwi u selettiv (IC50 = 93 nM). Jimblokka l-fosforilazzjoni ASK1 u p38 indotta minn LPS f'astroċiti tal-ġrieden ikkultivati u irażżan in-newroinfjammazzjoni f'mudell EAE tal-ġrieden. MSC 2032964A huwa bijodisponibbli oralment u penetranti fil-moħħ. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, magħruf ukoll bħala GS-4997, huwa inibitur oralment bijodisponibbli tal-kinase 1 li jirregola s-sinjal tal-apoptożi (ASK1), b'attivitajiet potenzjali anti-infjammatorji, antineoplastiċi u anti-fibrotiċi. GS-4997 jimmira u jorbot mad-dominju katalitiku kinase ta 'ASK1 b'mod ATP-kompetittiv, u b'hekk jipprevjeni l-fosforilazzjoni u l-attivazzjoni tiegħu. GS-4997 jipprevjeni l-produzzjoni ta 'ċitokini infjammatorji, jirregola 'l isfel l-espressjoni ta' ġeni involuti fil-fibrożi, irażżan l-apoptożi eċċessiva u jinibixxi l-proliferazzjoni ċellulari. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, magħruf ukoll bħala H-PGDS Inibitur I, huwa Inibitur tal-Prostaglandin D Synthase (tip ematopojetiku). MDK36122 m'għandu l-ebda isem tal-kodiċi, u għandu CAS#1033836-12-2. L-aħħar 5 figuri ntużaw għall-isem għal komunikazzjoni faċli. MDK36122 jimblokka b'mod selettiv HPGDS (IC50s = 0.7 u 32 nM f'assaġġi ta 'enżimi u ċellulari, rispettivament) bi ftit attività kontra l-enzimi umani relatati L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, u 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoxalin | Tepoxalin, magħruf ukoll bħala ORF-20485; RWJ-20485; huwa inibitur 5-lipoxygenase potenzjalment għat-trattament tal-ażżma, osteoartrite (OA). Tepoxalin għandu attività inibitorja in vivo kontra COX-1, COX-2, u 5-LOX fil-klieb fid-dożaġġ rakkomandat attwali approvat. Tepoxalin isaħħaħ l-attività ta 'antiossidant, pyrrolidine dithiocarbamate, fl-apoptosi indotta mill-fattur alfa tan-nekrożi tat-tumur f'ċelluli WEHI 164. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, magħruf ukoll bħala CP-66248, huwa inibitur COX/5-LOX u kandidat għal mediċina anti-infjammatorja li jimmodulaw iċ-ċitokini li kien qed jiġi żviluppat minn Pfizer bħala trattament potenzjali promettenti għall-artrite rewmatojde, iżda Pfizer waqqaf l-iżvilupp wara li l-approvazzjoni tal-kummerċjalizzazzjoni ġiet miċħuda. mill-FDA fl-1996 minħabba t-tossiċità tal-fwied u tal-kliewi, li kienet attribwita għal metaboliti tal- droga b'parti ta 'thiophene li kkawża ħsara ossidattiva. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 huwa inibitur ġdid, qawwi u selettiv ta '5-lipoxygenase mhux redox effettiv fl-infjammazzjoni u l-uġigħ. PF-4191834 juri qawwa tajba f'assaġġi bbażati fuq l-enżimi u ċ-ċelluli, kif ukoll f'mudell ta 'far ta' infjammazzjoni akuta. Ir-riżultati tal-assaġġ tal-enżimi jindikaw li PF-4191834 huwa inibitur qawwi 5-LOX, b'IC(50) = 229 +/- 20 nM. Barra minn hekk, wera selettività ta' madwar 300 darba għal 5-LOX fuq 12-LOX u 15-LOX u ma turi l-ebda attività lejn l-enzimi cyclooxygenase. Barra minn hekk, PF-4191834 jinibixxi 5-LOX fiċ-ċelloli tad-demm tal-bniedem, b'IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, magħruf ukoll bħala L 663536, huwa antagonist tal-leukotriene. Jista 'jwettaq dan billi jimblokka l-proteina attivanti 5-lipoxygenase (FLAP), u b'hekk jinibixxi 5-lipoxygenase (5-LOX), u jista' jgħin fit-trattament tal-aterosklerożi. MK-886 jinibixxi l-attività cyclooxygenase-1 u jrażżan l-aggregazzjoni tal-plejtlits. MK-886 jinduċi bidliet fiċ-ċiklu taċ-ċelluli u jżid l-apoptożi wara terapija fotodinamika b'hypericin. MK-886 itejjeb id-divrenzjar u l-apoptosi indotti mill-fattur tan-nekrożi tat-tumur. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 huwa inibitur qawwi tar-reazzjoni 5-LO kemm in vitro kif ukoll f'firxa ta 'mudelli in vivo. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, magħruf ukoll bħala LPD-977 u MLN-977, huwa inibitur qawwi ta' 5-lipoxygenase li jintervjeni fil-produzzjoni ta' leukotrienes u bħalissa qed jiġi żviluppat għat-trattament tal-ażma kronika. CMI-977 jinibixxi l-mogħdija ta 'infjammazzjoni ċellulari 5-lipoxygenase (5-LO) biex jimblokka l-ġenerazzjoni ta' leukotrienes, li għandhom rwol ewlieni fl-iskattar tal-ażżma tal-bronki. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 huwa inibitur attiv oralment ta '5-lipoxygenase (5-LO). CJ-13610 jinibixxi l-bijosintesi tal-leukotriene B4 u jirregola l-espressjoni tal-mRNA ta 'IL-6 fil-makrofaġi. Huwa effikaċi f'mudelli prekliniċi ta 'uġigħ. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 huwa inibitur tal-proteina attivanti 5-LO (FLAP). |
| CPD100594 | TT15 | TT15 huwa agonist tal-GLP-1R. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 huwa modulatur allosteriku pożittiv (PAM) ta' riċettur tal-peptide 1 simili għall-glucagon penetranti tas-CNS (GLP-1R) |
