BS-181

Isem Kimiku:

N5-(6-aminohexyl)-N7-benzyl-3-isopropylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine-5,7-diamine hydrochloride

Kodiċi SMILES:

CC(C1=C2N=C(NCCCCCCN)C=C(NCC3=CC=CC=C3)N2N=C1)C.[H]Cl

Kodiċi InChi:

InChI=1S/C22H32N6.ClH/c1-17(2)19-16-26-28-21(25-15-18-10-6-5-7-11-18)14-20(27-22( 19)28 )24-13-9-4-3-8-12-23;/h5-7,10-11,14,16-17,25H,3-4,8-9,12-13,15,23H2, 1-2H3,(H,24,27);1H

InChi Key:

NVIJWMOQODWNFN-UHFFFAOYSA-N

Keyword:

Solubilità: 

Ħażna: 

Deskrizzjoni:

BS-181 huwa inibitur CDK selettiv ħafna għal CDK7 b'IC(50) ta '21 nmol/L. Ittestjar ta 'CDKs oħra kif ukoll 69 kinases oħra wrew li BS-181 inibixxa biss CDK2 f'konċentrazzjonijiet aktar baxxi minn 1 mikromol/L, b'CDK2 jiġi inibit 35 darba inqas b'mod qawwi (IC(50) 880 nmol/L) minn CDK7. Fiċ-ċelloli MCF-7, BS-181 inibixxi l-fosforilazzjoni tas-sottostrati CDK7, ippromwova l-arrest taċ-ċiklu taċ-ċelluli u l-apoptożi biex jinibixxi t-tkabbir tal-linji taċ-ċelluli tal-kanċer, u wera effetti antitumorali in vivo.

Mira: CDK7