CPDB0157 | BI-847325 | BI-847325 huwa inibitur selettiv doppju ta 'MEK/Aurora kinase b'valuri IC50 ta' 3, 25, 15, 25, u 4 nM għal X. laevis Aurora B, Aurora A u Aurora C umana, u MEK1 u MEK2 umani, rispettivament. Jista 'jinibixxi t-tkabbir u s-sopravivenza kemm ta' linji ta 'ċelluli ta' melanoma naive għat-trattament kif ukoll reżistenti għall-mediċina, u jnaqqas l-espressjoni ta 'MEK u Mcl-1 filwaqt li żżid l-espressjoni ta' proteina pro-apoptotika Bim. F'70 mg/kg, BI-847325 jinduċi apoptożi f'melanoma xenografted naive għat-trattament u reżistenti għall-mediċina in vivo. |