| QATTUS # | Isem tal-Prodott | Deskrizzjoni |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 huwa agonist sintetiku speċifiku għal PPARδ li juri affinità għolja għal PPARδ (Ki=1.1 nM) b'selettività > 1000 darba fuq PPARα u PPARγ. |
| CPD100566 | GFT505 | Elafibranor, magħruf ukoll bħala GFT-505, huwa agonist doppju PPARα/δ. Elafibranoris bħalissa qed jiġi studjat għat-trattament ta 'mard kardjometaboliku inkluż dijabete, reżistenza għall-insulina, dislipidemija, u mard tal-fwied xaħmi mhux alkoħoliku (NAFLD). |
| CPD100565 | Bavachinina | Bavachinina huwa agonist pan-PPAR naturali ġdid mill-frott tal-ħaxix tradizzjonali Ċiniż li jbaxxi l-glukożju malaytea scurfpea. Juri attivitajiet aktar b'saħħithom b'PPAR-γ milli b'PPAR-α u PPAR-β/δ (EC50?=?0.74 μmol/l, 4.00 μmol/l u 8.07 μmol/l f'ċelluli 293T, rispettivament). |
| CPD100564 | Troglitazone | Troglitazone, magħruf ukoll bħala CI991, huwa agonist PPAR qawwi. Troglitazone huwa mediċina antidijabetika u anti-infjammatorja, u membru tal-klassi tad-droga tat-thiazolidinediones. Ġie preskritt għal pazjenti bid-dijabete mellitus tip 2 fil-Ġappun Troglitazone, bħall-thiazolidinediones l-oħra (pioglitazone u rosiglitazone), jaħdem billi jattiva riċetturi attivati mill-proliferaturi tal-peroxisome (PPARs). Troglitazone huwa ligand kemm għal PPARα kif ukoll - b'mod aktar qawwi - PPARγ |
| CPD100563 | Glabridin | Glabridin, waħda mill-fitokimiċi attivi fl-estratt tal-licorice, jorbot ma 'u jattiva d-dominju li torbot il-ligand ta' PPARγ, kif ukoll ir-riċettur ta 'tul sħiħ. Huwa wkoll modulatur pożittiv għar-riċettur GABAA li jippromwovi l-ossidazzjoni tal-aċidu xaħmi u jtejjeb it-tagħlim u l-memorja. |
| CPD100561 | Pseudoginsenoside-F11 | Pseudoginsenoside F11, prodott naturali misjub fil-ġinseng Amerikan iżda mhux fil-ġinseng Ażjatiku, huwa agonist PPARγ parzjali ġdid. |
| CPD100560 | Bezafibrate | Bezafibrate huwa agonist tar-riċettur alfa attivat mill-proliferatur tal-peroxisome (PPARalpha) b'attività antilipidemika. Bezafibrate huwa mediċina tal-fibrati użata għat-trattament tal-iperlipidemija. Bezafibrate inaqqas il-livelli tat-trigliċeridi, iżid il-livelli tal-kolesterol tal-lipoproteini ta 'densità għolja, u jnaqqas il-livelli tal-kolesterol tal-lipoproteini totali u ta' densità baxxa. Huwa komunement kummerċjalizzat bħala Bezalip |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, magħruf ukoll bħala GW610742 u GW0742X huwa agonist PPARδ/β. GW0742 Induċi Maturazzjoni Newronali Bikrija ta 'Newroni Post-Mitotic Kortikali. GW0742 jipprevjeni pressjoni għolja, stat infjammatorju vaskulari u ossidattiv, u disfunzjoni endoteljali fl-obeżità indotta mid-dieta. GW0742 għandu effetti protettivi diretti fuq l-ipertrofija tal-qalb tal-lemin. GW0742 jista 'jtejjeb il-metaboliżmu tal-lipidi fil-qalb kemm in vivo kif ukoll in vitro. |
| CPD100558 | Pioglitazone | Pioglitazone Hydrochloride huwa kompost thiazolidinedione deskritt biex jipproduċi effetti anti-infjammatorji u antiarterjosklerotiċi. Pioglitazone huwa muri li jipprevjeni infjammazzjoni koronarja kkaġunata minn L-NAME u arterjosklerożi u li jrażżan żieda fl-mRNA ta' TNF-α prodotta minn ħsara fil-mukuża gastrika kkaġunata mill-aspirina. Pioglitazone Hydrochloride huwa attivatur ta' PPAR γ |
| CPD100557 | Rosiglitazone | Rosiglitazone huwa mediċina antidijabetika fil-klassi ta 'mediċini thiazolidinedione. Jaħdem bħala sensitizzatur tal-insulina, billi jorbot mar-riċetturi PPAR fiċ-ċelloli tax-xaħam u jagħmel iċ-ċelloli aktar reattivi għall-insulina. Rosiglitazone huwa membru tal-klassi ta 'drogi thiazolidinedione. Thiazolidinediones jaġixxu bħala sensitizzaturi għall-insulina. Huma jnaqqsu l-glukosju, l-aċidu xaħmi, u l-konċentrazzjonijiet fid-demm ta 'l-insulina. Jaħdmu billi jorbtu mar-riċetturi attivati mill-proliferaturi tal-peroxisome (PPARs). PPARs huma fatturi ta 'traskrizzjoni li jirrisjedu fin-nukleu u jiġu attivati minn ligandi bħal thiazolidinediones. Thiazolidinediones jidħlu fiċ-ċellula, jorbtu mar-riċetturi nukleari, u jbiddlu l-espressjoni tal-ġeni. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 huwa antagonist selettiv ta' PPARδ. GSK0660 irregola b'mod differenzjat 273 traskrizzjoni f'ċelloli ttrattati b'TNFα meta mqabbla ma 'TNFα waħdu. Analiżi tal-mogħdija żvelat l-arrikkiment tas-sinjalar tar-riċettur taċ-ċitokini-ċitokini. B'mod partikolari, GSK0660 jimblokka r-regolazzjoni 'l fuq indotta minn TNFα ta' CCL8, chemokine involuta fir-reklutaġġ tal-lewkoċiti. GSK0660 jimblokka l-effett ta 'TNFα fuq l-espressjonijiet ta' ċitokini involuti fir-reklutaġġ ta 'lewkoċiti, inklużi CCL8, CCL17, u CXCL10 u għalhekk jista' jimblokka lewkostasi tar-retina indotta minn TNFα. |
| CPD100555 | Oroxin-A | Oroxin A, komponent attiv iżolat mill-ħaxix Oroxylum indicum (L.) Kurz, jattiva PPARγ u jinibixxi α-glucosidase, u jeżerċita attività antiossidanti. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 huwa inibitur qawwi ta 'TNKS1/2 li għandu selettività ta' 100 darba kontra enzimi oħra tal-familja PARP u juri inibizzjoni tal-passaġġ Wnt ta '5 nM fiċ-ċelloli DLD-1. AZ6102 jista 'jiġi fformulat tajjeb f'soluzzjoni ġol-vini klinikament rilevanti f'20 mg/mL, wera farmakokinetika tajba fi speċi prekliniċi, u juri effluss baxx ta' Caco2 biex jevita mekkaniżmi possibbli ta 'reżistenza għat-tumur. Il-mogħdija kanonika Wnt għandha rwol importanti fl-iżvilupp embrijoniku, l-omeostażi tat-tessut adult, u l-kanċer. Mutazzjonijiet tal-germline ta 'diversi komponenti tal-mogħdija Wnt, bħal Axin, APC, u ?-catenin, jistgħu jwasslu għal onkoġenesi. L-inibizzjoni tad-dominju katalitiku poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) tat-tankyrases (TNKS1 u TNKS2) hija magħrufa li tinibixxi l-passaġġ Wnt permezz ta 'stabbilizzazzjoni akbar ta' Axin. |
| CPD100545 | KRP297 | KRP297, magħruf ukoll bħala MK-0767 u MK-767, huwa agonist PPAR potenzjalment għat-trattament tad-dijabete tat-tip 2 u d-dislipidemija. Meta ingħata lill-ġrieden ob/ob, KRP-297 (0.3 sa 10 mg/kg) naqqas il-livelli tal-glukożju u l-insulina fil-plażma u tejbet l-assorbiment indebolit ta’ 2DG stimulat mill-insulina fil-muskolu tas-soleus b’mod dipendenti fuq id-doża. It-trattament KRP-297 huwa utli biex jipprevjeni l-iżvilupp ta 'sindromi dijabetiċi minbarra li jtejjeb it-trasport indebolit tal-glukożju fil-muskoli skeletriċi. |
| CPD100543 | Inolitazone | Inolitazone, magħruf ukoll bħala Efatutazone, CS-7017, u RS5444, huwa inibitur PAPR-gamma bijodisponibbli oralment b'attività antineoplastika potenzjali. Inolitazone jingħaqad ma' u jattiva riċettur gamma attivat bil-proliferazzjoni tal-peroxisome (PPAR-gamma), li jista' jirriżulta fl-induzzjoni ta' differenzjazzjoni taċ-ċelluli tat-tumur u apoptożi, kif ukoll tnaqqis fil-proliferazzjoni taċ-ċelluli tat-tumur. PPAR-gamma huwa riċettur ta 'l-ormoni nukleari u fattur ta' traskrizzjoni attivat mil-ligand li jikkontrolla l-espressjoni tal-ġeni involuti fi proċessi ċellulari bħal differenzjazzjoni, apoptożi, kontroll taċ-ċiklu taċ-ċelluli, karċinoġenesi u infjammazzjoni. Iċċekkja għal provi kliniċi attivi jew provi kliniċi magħluqa bl-użu ta 'dan l-aġent. (Teżawru NCI) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 huwa antagonist PPAR α (IC50 = 0.24 μ M). GW6471 isaħħaħ l-affinità li torbot tad-dominju li jgħaqqad il-ligand PPAR α mal-proteini ko-repressor SMRT u NCoR. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | Lanifibranor, magħruf ukoll bħala IVA-337, huwa agonist tar-riċetturi attivati mill-proliferaturi tal-peroxisome (PPAR). |
