| QATTUS # | Isem tal-Prodott | Deskrizzjoni |
| CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 huwa inibitur qawwi u selettiv kemm ta 'acetyl-CoA carboxylase isoform ACC1 li jinsab primarjament fil-fwied u tessut xaħmi u isoform ACC2 dominanti fil-muskoli skeletriċi u tal-qalb, b'valuri IC50 ta' 27 nM u 33 nM, rispettivament. Inibituri ACC jinibixxu lipoġenesi de novo u jżidu β-ossidazzjoni ta 'aċidi grassi ta' katina twila b'potenzjal għal trattament ta 'dijabete tat-tip 2, steatosis epatika u kanċer. |
| CPD100572 | ND-646 | ND-646 huwa-inibitur allosteriku tal-enzimi ACC ACC1 u ACC2 li jipprevjeni d-dimerizzazzjoni tas-subunità ACC-biex trażżan is-sintesi tal-aċidu xaħmi in vitro u in vivo. Trattament kroniku ta 'ND-646 ta' xenograft u mudelli ta 'ġrieden ta' inġinerija ġenetika ta 'NSCLC inibixxu t-tkabbir tat-tumur. Meta ingħata bħala aġent wieħed jew flimkien mal-mediċina standard tal-kura carboplatin, ND-646 soppressa b'mod notevoli t-tkabbir tat-tumur tal-pulmun fil-Kras;Trp53-/- (magħruf ukoll bħala KRAS p53) u Kras;Stk11-/- ( magħrufa wkoll bħala KRAS Lkb1) mudelli tal-ġurdien ta’ NSCLC. ND-646 kellu effikaċja mtejba meta kkombinat ma 'carboplatin, komponent komuni ta' korsijiet kimoterapewtiċi użati biex jittrattaw NSCLC uman. |
| CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 huwa inibitur qawwi ta 'ACCs mammiferi u jista' jnaqqas il-piż tal-ġisem u jtejjeb is-sensittività għall-insulina f'annimali tat-test. CP-640186 reċentement intwera li huwa inibitur qawwi ta 'isoformi ta' ACCs mammiferi b'valuri IC50 ta 'madwar 55 nM. Bħalissa dan huwa l-uniku inibitur qawwi rrappurtat tal-ACCs tal-mammiferi. F'kulturi taċ-ċelluli kif ukoll f'mudelli ta 'annimali, CP-640186 jista' jnaqqas il-livelli ta 'malonyl-CoA tat-tessut, jinibixxi l-bijosintesi ta' aċidu xaħmi, u jistimula l-ossidazzjoni ta 'aċidu xaħmi. L-aktar importanti, CP-640186 jista 'jnaqqas il-massa tax-xaħam tal-ġisem u l-piż tal-ġisem, u jtejjeb is-sensittività għall-insulina, jivvalida l-ACCs bħala miri għal mediċini kontra l-obeżità u kontra d-dijabete. |
| CPD1592 | ND-630 | ND-630 huwa inibitur ta 'acetyl-CoA carboxylase (ACC); jinibixxi ACC1 u ACC2 tal-bniedem b'valuri IC50 ta '2.1 u 6.1 nM, rispettivament. |
