FXR

QATTUS # Isem tal-Prodott Deskrizzjoni
CPD9470 Obetikoliku-Aċidu Aċidu Obeticholic (INT747; 6-ECDCA) huwa derivattiv ġdid ta 'aċidu koliku li jaġixxi bħala agonist FXR qawwi u selettiv li juri attività antikoleretika f'mudell in vivo ta' kolestasi. Jinibixxi l-infjammazzjoni u l-migrazzjoni taċ-ċelluli tal-muskoli lixxi vaskulari kif ukoll jippromwovi d-divrenzjar ta 'l-adipocyte u jirregola l-funzjoni taċ-ċelluli tax-xaħam in vivo.
CPD100579 fexaramine Fexaramine huwa agonist tar-riċettur farnesoid X (FXR), li huwa riċettur nukleari attivat mill-aċidu tal-bili li jikkontrolla s-sintesi, il-konjugazzjoni u t-trasport tal-aċidu tal-bili, kif ukoll il-metaboliżmu tal-lipidi permezz ta 'azzjonijiet fil-fwied u l-imsaren. Fexaramine għandu affinità 100 darba akbar għal FXR minn komposti naturali u ddeskriva l-miri ġenomiċi u s-sit ta 'rbit fuq FXR. Meta ingħata mill-ħalq lill-ġrieden, fexaramine ipproduċa azzjonijiet selettivi permezz ta 'riċetturi FXR fl-imsaren.
CPD100577 Aċidu litokoliku Levallorphan, magħruf ukoll bħala levallorphan tartate (USAN), huwa modulatur tal-opjojdi tal-familja morfinan użat bħala analġeżiku tal-opjojdi u antagonist/antidotu tal-opjojdi. Jaġixxi bħala antagonist tar-riċettur μ-opioid (MOR) u bħala agonist tar-riċettur κ-opioid (KOR), u bħala riżultat, jimblokka l-effetti ta 'aġenti aktar b'saħħithom b'attività intrinsika akbar bħal morfina filwaqt li fl-istess ħin jipproduċi analġeżija. . Bħala agonist tal-KOR, levallorphan jista 'jipproduċi reazzjonijiet mentali severi f'dożi suffiċjenti inklużi alluċinazzjonijiet, dissoċjazzjoni, u effetti psikotomimetiċi oħra, disforija, ansjetà, konfużjoni, sturdament, diżorjentazzjoni, derealizzazzjoni, sentimenti ta' sokor, u ħolm stramb, mhux tas-soltu jew inkwetanti. . (Sors: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan).
CPD100575 Turofexorate-Isopropyl Turofexorate isopropyl, magħruf ukoll bħala WAY-362450 u XL335, huwa agonist qawwi ħafna, selettiv u attiv oralment tar-riċettur farnesoid X (FXR) (EC(50) = 4 nM, Eff = 149%), li jnaqqas l-infjammazzjoni tal-fwied u fibrożi f'mudell murini ta 'steatohepatitis mhux alkoħoliku
CPD100574 GW4064 GW4064是一种farnesoid X receptor (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时,对其他核受体没有活性。
CPD1549 Tropifexor Tropifexor huwa agonist ġdid u qawwi ħafna ta 'FXR b'EC50 ta' 0.2 nM.

Ikkuntattjana

Inkjesta

L-aħħar Aħbarijiet

  • L-aqwa 7 xejriet fir-riċerka farmaċewtika fl-2018

    L-aqwa 7 Xejriet fir-Riċerka Farmaċewtika I...

    Billi jkunu taħt pressjoni dejjem akbar biex jikkompetu f'ambjent ekonomiku u teknoloġiku ta' sfida, il-kumpaniji farmaċewtiċi u bijoteknoloġiċi għandhom kontinwament jinnovaw fil-programmi ta' R&D tagħhom biex jibqgħu fuq quddiem...

  • ARS-1620: Inibitur ġdid promettenti għall-kanċer mutanti KRAS

    ARS-1620: Inibitur ġdid promettenti għal K...

    Skont studju ppubblikat f'Cell, ir-riċerkaturi żviluppaw inibitur speċifiku għal KRASG12C imsejjaħ ARS-1602 li wassal għal rigressjoni tat-tumur fil-ġrieden. “Dan l-istudju jipprovdi evidenza in vivo li KRAS mutant jista’ jkun...

  • AstraZeneca tirċievi spinta regolatorja għal mediċini onkoloġija

    AstraZeneca tirċievi spinta regolatorja għal...

    AstraZeneca rċeviet spinta doppja għall-portafoll tal-onkoloġija tagħha nhar it-Tlieta, wara li regolaturi tal-Istati Uniti u Ewropej aċċettaw sottomissjonijiet regolatorji għall-mediċini tagħha, l-ewwel pass lejn ir-rebħ tal-approvazzjoni għal dawn il-mediċini. ...

Chat Online WhatsApp!