LDC000067

Isem Kimiku:

3-[[6-(2-Methoxyphenyl)-4-pyrimidinyl]amino]benzenemethanesulfonamide

Kodiċi SMILES:

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

Kodiċi InChi:

InChI=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6 -4-5-13(9-14)11-26(19,23)24/h2-10,12H,11H2,1H3,(H2,19,23,24)(H,20,21,22)

InChi Key:

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-N

Keyword:

LDC000067; LDC-000067; LDC 000067

Solubilità: 

Ħażna: 

Deskrizzjoni:

LDC000067 huwa inibitur CDK9 qawwi u selettiv. LDC000067 inibixxi t-traskrizzjoni in vitro b'mod ATP-kompetittiv u dipendenti fuq id-doża. Il-profil tal-espressjoni tal-ġeni taċ-ċelloli ttrattati b'LDC000067 wera tnaqqis selettiv ta 'mRNAs ta' ħajja qasira, inklużi regolaturi importanti tal-proliferazzjoni u l-apoptosi. Analiżi tas-sintesi de novo RNA ssuġġeriet rwol pożittiv wiesa 'ta' CDK9. Fil-livell molekulari u ċellulari, LDC000067 riproduċi effetti karatteristiċi ta 'inibizzjoni CDK9 bħal waqfa msaħħa ta' RNA polymerase II fuq il-ġeni u, l-aktar importanti, induzzjoni ta 'apoptosi fiċ-ċelloli tal-kanċer. LDC000067 jinibixxi traskrizzjoni in vitro dipendenti minn P-TEFb. Jinduċi apoptożi in vitro u in vivo flimkien ma' BI 894999.

Mira: CDK9