THZ531
Dettall tal-Prodott
Tags tal-Prodott
| Daqs tal-Pakkett | Disponibbiltà | Prezz (USD) |
| 100mg | Fl-istokk | 500 |
| 500mg | Fl-istokk | 800 |
| 1g | Fl-istokk | 1200 |
| Aktar Daqsijiet | Ikseb Kwotazzjonijiet | Ikseb Kwotazzjonijiet |
Isem Kimiku:
(R,E)-N-(4-(3-((5-kloro-4-(1H-indol-3-il)pirimidin-2-il)amino)piperidin-1-karbonil)fenil)-4- (dimethylamino)but-2-enamide
Kodiċi SMILES:
"O=C(NC1=CC=C(C(N2C[C@H](NC3=NC=C(Cl)C(C4=CNC5=C4C=CC=C5)=N3)CCC2)=O)C= C1)/C=C/CN(C)C "
Kodiċi InChi:
InChI=1S/C30H32ClN7O2/c1-37(2)15-6-10-27(39)34-21-13-11-20(12-14-21)29(40)38-16-5-7- 22(19-38)35-30-33-18-25(31)28(36- 30)24-17-32-26-9-4-3-8-23(24)26/h3-4,6,8-14,17-18,22,32H,5 ,7,15-16,19H2,1-2H3,(H,34,39)(H,33,35,36)/b10-6+/t22-/m1/s1
InChi Key:
RUBYHLPRZRMTJO-MOVYNIQHSA-N
Keyword:
THZ-531, THZ 531, THZ531, 1702809-17-3
Solubilità:Solubbli fid-DMSO
Ħażna:0 - 4°C għal żmien qasir (jiem sa ġimgħat), jew -20°C għal żmien twil (xhur).
Deskrizzjoni:
THZ531 huwa inibitur kovalenti CDK12 u CDK13. Kinases 12 u 13 dipendenti fuq iċ-ċiklin (CDK12 u CDK13) għandhom rwoli kritiċi fir-regolazzjoni tat-traskrizzjoni tal-ġeni. THZ531 jimmira b'mod irriversibbli cysteine li jinsab barra mid-dominju tal-kinase. THZ531 jikkawża telf ta 'espressjoni tal-ġeni b'telf konkorrenti ta' RNA polymerase II tawwalija u iperfosforilata. THZ531 inaqqas sostanzjalment l-espressjoni tal-ġeni tar-rispons għall-ħsara tad-DNA u l-ġeni ewlenin tal-fattur tat-traskrizzjoni assoċjati ma 'super-enhancer. THZ531 indotta b'mod drammatiku mewt taċ-ċelluli apoptotiċi. Molekuli żgħar kapaċi jimmiraw speċifikament CDK12 u CDK13 jistgħu għalhekk jgħinu biex jidentifikaw sottotipi tal-kanċer li huma partikolarment dipendenti fuq l-attivitajiet kinase tagħhom.
Mira: CDK
