PQR530

Ķīmiskais nosaukums:

(S)-4-(difluormetil)-5-(4-(3-metilmorfolino)-6-morfolino-1,3,5-triazin-2-il)piridin-2-amīns

SMILES kods:

NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1

InChi kods:

InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(19)20) 23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/t11-/m0 /s1

InChi atslēga:

SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N

Atslēgvārds:

PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1

Šķīdība:Šķīst DMSO

Uzglabāšana:0 - 4°C īstermiņā (no dienām līdz nedēļām) vai -20°C ilgtermiņā (mēnešos).

Apraksts:

PQR530 ir ļoti spēcīgs dubults pan-PI3K/mTORC1/2 inhibitors. PQR530 inhibēja proteīnkināzes B (PKB, pSer473) un ribosomu proteīna S6 (pS6, pSer235/236) fosforilāciju ar IC50 vērtībām 0,07 µM. PQR530 uzrādīja izcilu selektivitāti plašā kināžu panelī, kā arī lielisku selektivitāti salīdzinājumā ar nesaistītiem receptoru enzīmiem un jonu kanāliem. Turklāt PQR530 uzrādīja spēju 44 vēža šūnu līniju panelī (NTRC OncolinesTM), lai novērstu vēža šūnu augšanu (vidējā GI50 vērtība ir 426 nM). PQR530 perorāla lietošana pelēm izraisīja devai proporcionālu PK un uzrādīja labu perorālo biopieejamību un lielisku smadzeņu iespiešanos.

Mērķis: PI3K/mTOR