BLU-285
Produkta informācija
Produktu etiķetes
| Iepakojuma lielums | Pieejamība | Cena (USD) |
| 1g | Noliktavā | 900 |
| 5g | Noliktavā | 3600 |
| 10g | Noliktavā | 6200 |
| Vairāk izmēru | Saņemt citātus | Saņemt citātus |
Ķīmiskais nosaukums:
(S)-1-(4-fluorfenil)-1-(2-(4-(6-(1-metil-1H-pirazol-4-il)pirolo[2,1-f][1,2,4) ]triazin-4-il)piperazin-1-il)pirimidin-5-il)etān-1-amīns
SMILES kods:
CN1N=CC(C2=CN3C(C(N4CCN(C5=NC=C([C@](C)(N)C6=CC=C(F)C=C6)C=N5)CC4)=NC= N3)=C2)=C1
InChi kods:
InChI=1S/C26H27FN10/c1-26(28,20-3-5-22(27)6-4-20)21-13-29-25(30-14-21)36-9-7-35( 8-10-36)2 4-23-11-18(16-37(23)33-17-31-24)19-12-32-34(2)15-19/h3-6,11-17H,7-10,28H2, 1-2H3/t26-/m0/s1
InChi atslēga:
DWYRIWUZIJHQKQ-SANMLTNESA-N
Atslēgvārds:
BLU-285, BLU 285, BLU285, Avapritinibs
Šķīdība:Šķīst DMSO
Uzglabāšana:0 - 4°C īstermiņā (no dienām līdz nedēļām) vai -20°C ilgtermiņā (mēnešos).
Apraksts:
Avapritinibam (BLU-285) ir pierādīta bioķīmiska in vitro aktivitāte uz KIT eksona 17 mutantu enzīmu KIT D816V (IC50 = 0,27 nM). Avapritiniba šūnu aktivitāte uz KIT D816 mutantiem tiek mērīta ar autofosforilāciju cilvēka tuklo šūnu leikēmijas šūnu līnijā HMC1.2 un P815 peles mastocitomas šūnu līnijā ar attiecīgi IC50=4 un 22 nM. Kasumi-1 šūnās, at(8;21)-pozitīvā AML šūnu līnijā ar KIT eksona 17 N822K mutāciju, Avapritinibs spēcīgi inhibē KIT N822K mutantu autofosforilāciju (IC50=40 nM), pakārtoto signālu pārraidi, kā arī šūnu proliferāciju (IC50=). 75 nM)[1].
Mērķis: KIT
