EED226

Ķīmiskais nosaukums:

N-(furan-2-ilmetil)-8-(4-(metilsulfonil)fenil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amīns

SMILES kods:

O=S(C1=CC=C(C2=CN=C(NCC3=CC=CO3)N4C2=NN=C4)C=C1)(C)=O

InChi kods:

InChI=1S/C17H15N5O3S/c1-26(23,24)14-6-4-12(5-7-14)15-10-19-17(22-1) 1-20-21-16(15)22)18-9-13-3-2-8-25-13/h2-8,10-11H,9H2,1H3,(H,18,19)

InChi atslēga:

DYIRSNMPIZZNBK-UHFFFAOYSA-N

Atslēgvārds:

EED226, EED-226, EED 226, 2083627-02-3

Šķīdība:Šķīst DMSO

Uzglabāšana:0 - 4°C īstermiņā (no dienām līdz nedēļām) vai -20°C ilgtermiņā (mēnešos).

Apraksts:

EED226 ir ļoti spēcīgs, efektīvs un selektīvs EZH2 un EZH1 inhibitors, kas novērtēts pret plašu epiģenētisku un neepiģenētisku mērķu klāstu. Tas spēcīgi samazina globālo H3K27Me3 atzīmi šūnās un demonstrē selektīvu šūnu nogalināšanu šūnās, kurās ir heterozigota Y641N mutācija. EED226 ir mērena caurlaidība, ko mēra Caco-2 šūnās pie A → B = 3,0 x 10-6 cm/s, ar izplūdes koeficientu 7,6[1].

Mērķis: EED226