Osimertiniba mezilāts

Ķīmiskais nosaukums:

N-(2-((2-(dimetilamino)etil)(metil)amino)-4-metoksi-5-((4-(1-metil-1H-indol-3-il)pirimidin-2-il)amino )fenil)akrilamīda mezilāts

SMILES kods:

CN(CCN(C)C)C1=CC(OC)=C(C=C1NC(C=C)=O)NC2=NC=CC(C3=CN(C)C4=C3C=CC=C4)=N2 .OS(=O)(C)=O

InChi kods:

InChI=1S/C28H33N7O2.CH4O3S/c1-7-27(36)30-22-16-23(26(37-6)17-25(22)34(4)15-14-33(2)3) 32-28-29-13-12-21(31-28 )20-18-35(5)24-11-9-8-10-19(20)24;1-5(2,3)4/h7-13,16-18H,1,14-15H2,2 -6H3,(H,30,36)(H,29,31,32);1H3,(H,2,3,4)

InChi atslēga:

FUKSNUHSJBTCFJ-UHFFFAOYSA-N

Atslēgvārds:

AZD-9291, AZD9291, AZD 9291, Tagrisso, Osimertiniba mezilāts, 1421373-66-1

Šķīdība:Šķīst DMSO

Uzglabāšana:0 - 4°C īstermiņā (no dienām līdz nedēļām) vai -20°C ilgtermiņā (mēneši)

Apraksts:

Osimertinibs, pazīstams arī kā mereletinibs un AZD-9291, ir trešās paaudzes EGFR inhibitors, preklīniskajos pētījumos ir daudzsološs un sniedz cerību pacientiem ar progresējošu plaušu vēzi, kas kļuvuši rezistenti pret esošajiem EGFR inhibitoriem. AZD9291 ir ļoti aktīvs preklīniskajos modeļos un ir labi panesams dzīvnieku modeļos. Tas inhibē gan aktivizējošās, gan rezistentās EGFR mutācijas, vienlaikus saudzējot normālo EGFR formu, kas atrodas normālās ādas un zarnu šūnās, tādējādi samazinot blakusparādības, kas rodas, lietojot pašlaik pieejamās zāles. Osimertinibs tika apstiprināts 2015. gada novembrī.

Mērķis: EGFR