IPI-549
Produkta informācija
Produktu etiķetes
| Iepakojuma lielums | Pieejamība | Cena (USD) |
| 100 mg | Noliktavā | 500 |
| 250 mg | Noliktavā | 950 |
| 500 mg | Noliktavā | 1300 |
| 1g | Noliktavā | 1700. gads |
| Vairāk izmēru | Saņemt citātus | Saņemt citātus |
Ķīmiskais nosaukums:
(S)-2-amino-N-(1-(8-((1-metil-1H-pirazol-4-il)etinil)-1-okso-2-fenil-1,2-dihidroizohinolin-3-il )etil)pirazol[1,5-a]pirimidīna-3-karboksamīds
SMILES kods:
O=C(C1=C2N=CC=CN2N=C1N)N[C@H](C3=CC4=C(C(N3C5=CC=CC=C5)=O)C(C#CC6=CN(C) N=C6)=CC=C4)C
InChi kods:
InChI=1S/C30H24N8O2/c1-19(34-29(39)26-27(31)35-37-15-7-14-32-28(26)37)24-16-22-9-6- 8-21(13-12-20-17 -33-36(2)18-20)25(22)30(40)38(24)23-10-4-3-5-11-23/h3-11,14-19H,1-2H3,( H2,31,35)(H,34,39)/t19-/m0/s1
InChi atslēga:
XUMALORDVCFWKV-IBGZPJMESA-N
Atslēgvārds:
IPI-549, IPI 549, IPI549, 1693758-51-8
Šķīdība:Šķīst DMSO
Uzglabāšana:0 - 4°C īstermiņā (no dienām līdz nedēļām) vai -20°C ilgtermiņā (mēnešos).
Apraksts:
IPI-549 inhibē PI3Kγ ar IC50 16 nM, ar> 100 reižu selektivitāti salīdzinājumā ar citām lipīdu un proteīnu kināzēm (PI3Kα IC50 = 3,2 μM, PI3Kβ IC50 = 3,5 μM, PI3Kδ IC50> 8). IPI549 aktivitāte ir novērtēta visās I klases PI3K izoformās. IPI549 saistīšanās afinitāti pret PI3K-γ nosaka, mērot individuālās ātruma konstantes un PI3K-α, β un δ, izmantojot līdzsvara fluorescējošu titrēšanu. Ir konstatēts, ka IPI549 ir ļoti cieša saistviela ar PI3Kγ ar Kd 290 pM un>58 reizes vājāku afinitāti pret citām I klases PI3K izoformām (PI3Kα Kd = 17 nM, PI3Kβ Kd = 82 nM, PI3Kδ Kd = 23Kδ Kd). PI3K-α, -β, -γ un -δ atkarīgos šūnu fosfo-AKT testos IPI549 demonstrē izcilu PI3K-γ potenci (IC50 = 1,2 nM) un selektivitāti pret citām I klases PI3K izoformām (>146 reizes). Šūnu IC50 I klases PI3Kα (250 nM), PI3Kβ (240 nM), PI3Kγ (1,2 nM), PI3Kδ (180 nM) nosaka attiecīgi SKOV-3, 786-O, RAW 264.7 un RAJI šūnās. pAKT S473 inhibīcija ar ELISA. Turklāt IPI549 atkarībā no devas inhibē no PI3Kγ atkarīgo kaulu smadzenēs iegūto makrofāgu (BMDM) migrāciju. Ir konstatēts, ka IPI549 ir arī selektīvs pret 80 GPCR, jonu kanālu un transportētāju paneli pie 10 μM[1].
Mērķis: PI3Kγ, PI3Kβ
