BLU-285
პროდუქტის დეტალი
პროდუქტის ტეგები
შეფუთვის ზომა | ხელმისაწვდომობა | ფასი (USD) |
1g | მარაგში | 900 |
5g | მარაგში | 3600 |
10გრ | მარაგში | 6200 |
მეტი ზომები | მიიღეთ შეთავაზებები | მიიღეთ შეთავაზებები |
ქიმიური დასახელება:
(S)-1-(4-ფტორფენილ)-1-(2-(4-(6-(1-მეთილ-1H-პირაზოლ-4-ილ)პიროლო[2,1-f][1,2,4 ]ტრიაზინ-4-ილ)პიპერაზინ-1-ილ)პირიმიდინ-5-ილ)ეთან-1-ამინი
SMILES კოდი:
CN1N=CC(C2=CN3C(C(N4CCN(C5=NC=C([C@@](C)(N)C6=CC=C(F)C=C6)C=N5)CC4)=NC= N3)=C2)=C1
InChi კოდი:
InChI=1S/C26H27FN10/c1-26(28,20-3-5-22(27)6-4-20)21-13-29-25(30-14-21)36-9-7-35( 8-10-36)24-23-11-18(16-37(23)33-17-31-24)19-12-32-34(2)15-19/h3-6,11-17H, 7-10,28H2,1-2H3/t26-/m0/s1
InChi გასაღები:
DWYRIWUZIJHQKQ-SANMLTNESA-N
საკვანძო სიტყვა:
BLU-285, BLU 285, BLU285, ავაპრიტინიბი
ხსნადობა:ხსნადი DMSO-ში
შენახვა:0 - 4°C მოკლევადიანი (დღეებიდან კვირებამდე), ან -20°C გრძელვადიან პერიოდში (თვეებში).
აღწერა:
ავაპრიტინიბმა (BLU-285) აჩვენა ბიოქიმიური ინ ვიტრო აქტივობა KIT ეგზონ 17 მუტანტის ფერმენტზე, KIT D816V (IC50=0.27 ნმ). ავაპრიტინიბის უჯრედული აქტივობა KIT D816 მუტანტებზე გაზომილია აუტოფოსფორილირებით ადამიანის მასტოციტების ლეიკემიის HMC1.2 და P815 თაგვის მასტოციტომის უჯრედულ ხაზში IC50=4 და 22 ნმ, შესაბამისად. Kasumi-1 უჯრედებში, (8;21)-დადებით AML უჯრედულ ხაზში KIT ეგზონ 17 N822K მუტაციით, ავაპრიტინიბი ძლიერად აფერხებს KIT N822K მუტანტის ავტოფოსფორილირებას (IC50=40 ნმ), ქვედა დინების სიგნალიზაციას, ასევე უჯრედულ პროლიფერაციას (IC50=). 75 ნმ) [1].
მიზანი: KIT