ოსიმერტინიბი მეზილატი

ქიმიური დასახელება:

N-(2-((2-(დიმეთილამინო)ეთილ)(მეთილ)ამინო)-4-მეთოქსი-5-((4-(1-მეთილ-1H-ინდოლ-3-ილ)პირიმიდინ-2-ილ)ამინო )ფენილ)აკრილამიდის მეზილატი

SMILES კოდი:

CN(CCN(C)C)C1=CC(OC)=C(C=C1NC(C=C)=O)NC2=NC=CC(C3=CN(C)C4=C3C=CC=C4)=N2 .OS(=O)(C)=O

InChi კოდი:

InChI=1S/C28H33N7O2.CH4O3S/c1-7-27(36)30-22-16-23(26(37-6)17-25(22)34(4)15-14-33(2)3) 32-28-29-13-12-21(31-28 )20-18-35(5)24-11-9-8-10-19(20)24;1-5(2,3)4/სთ7-13,16-18H,1,14-15H2,2 -6H3,(H,30,36)(H,29,31,32);1H3,(H,2,3,4)

InChi გასაღები:

FUKSNUHSJBTCFJ-UHFFFAOYSA-N

საკვანძო სიტყვა:

AZD-9291, AZD9291, AZD 9291, Tagrisso,Osimertinib Mesylate, 1421373-66-1

ხსნადობა:ხსნადი DMSO-ში

შენახვა:0 - 4°C მოკლევადიანი (დღიდან კვირამდე), ან -20°C გრძელვადიანი (თვე)

აღწერა:

ოსიმერტინიბი, რომელიც ასევე ცნობილია როგორც მერელეტინიბი და AZD-9291, არის მესამე თაობის EGFR ინჰიბიტორი, აჩვენა იმედი პრეკლინიკურ კვლევებში და იმედოვნებს პაციენტებს ფილტვის სიმსივნით, რომლებიც რეზისტენტული გახდნენ არსებული EGFR ინჰიბიტორების მიმართ. AZD9291 ძალიან აქტიურია პრეკლინიკურ მოდელებში და კარგად გადაიტანება ცხოველურ მოდელებში. ის აფერხებს როგორც გამააქტიურებელ, ასევე რეზისტენტულ EGFR მუტაციებს, ხოლო ზოგავს EGFR-ის ნორმალურ ფორმას, რომელიც არის ნორმალურ კანსა და ნაწლავის უჯრედებში, რითაც ამცირებს გვერდითი ეფექტებს, რომლებიც გვხვდება ამჟამად ხელმისაწვდომი მედიკამენტებით. ოსიმერტინიბი დამტკიცდა 2015 წლის ნოემბერში.

მიზანი: EGFR