BLU-9931

ქიმიური დასახელება:

N-(2-((6-(2,6-დიქლორო-3,5-დიმეთოქსიფენილ)ქინაზოლინ-2-ილ)ამინო)-3-მეთილფენილ)აკრილამიდი

SMILES კოდი:

C=CC(NC1=CC=CC(C)=C1NC2=NC=C3C=C(C4=C(Cl)C(OC)=CC(OC)=C4Cl)C=CC3=N2)=O

InChi კოდი:

InChI=1S/C26H22Cl2N4O3/c1-5-21(33)30-18-8-6-7-14(2)25(18)32-26-29-13-16-11-15(9-10- 17(16)31-26)22-23(27)19(34-3)12-20(35-4)24(22)28/h5-13H,1H2,2-4H3,(H,30,33 )(H,29,31,32)

InChi გასაღები:

TXEBNKKOLVBTFK-UHFFFAOYSA-N

საკვანძო სიტყვა:

BLU-9931, BLU9931, BLU 9931, 1538604-68-0

ხსნადობა:ხსნადი DMSO-ში

შენახვა:0 - 4°C მოკლევადიანი (დღეებიდან კვირებამდე), ან -20°C გრძელვადიან პერიოდში (თვეებში).

აღწერა:

MDA-MB-453 უჯრედებში, BLU9931 ძლიერად აფერხებს FGFR4 სასიგნალო გზის ფოსფორილირებას. BLU9931 აფერხებს HCC უჯრედების ხაზების პროლიფერაციას, რომლებიც გამოხატავენ ხელუხლებელი FGFR4 სასიგნალო კომპლექსს, როგორიცაა Hep 3B, HUH-7 და JHH-7 უჯრედული ხაზები, EC50-ით<1 მკმ. BLU9931 ასევე აფერხებს პროლიფერაციას PDX-დან მიღებულ უჯრედულ ხაზებში უცვლელი FGFR4 სასიგნალო გზით[1]. BLU9931 იწვევს სიმსივნის შეკუმშვას ჰეპატოცელულური კარცინომის მოდელებში, რომლებიც გამოხატავენ მოქმედ ლიგანდის/რეცეპტორების კომპლექსს, რომელიც შედგება FGF19/FGFR4/KLB-ისგან და ემატება ანტი-FGFR4 აგენტების მზარდ სიას[2].

სამიზნე: FGFR4