| KUCING # | Jeneng produk | Katrangan |
| CPD2809 | AMG-510 | AMG-510 minangka inhibitor kovalen KRAS G12C sing kuat. AMG-510 selektif target mutan KRAS p.G12C, ing tingkat DNA, RNA utawa protein, lan nyegah, liwat cara sing durung diterangake, ekspresi lan / utawa sinyal sel tumor liwat mutan KRAS p.G12C. Iki bisa nyandhet wutah ing sel tumor KRAS p.G12C-expressing |
| CPD100230 | JBJ-04-125-02 R-isomer | |
| CPD102300 | S-55746 | |
| CPD101235 | diABZI STING agonis-1 trihidroklorida | diABZI STING agonist-1 (trihydrochloride) minangka stimulator selektif saka gen interferon (STING) reseptor agonis, kanthi EC50s 130, 186 nM kanggo manungsa lan tikus, masing-masing. |
| CPD101234 | diABZI STING agonist-1 (Tautomerism) | diABZI STING agonist-1 Tautomerism (senyawa 3) minangka stimulator selektif saka gen interferon (STING) reseptor agonis, kanthi EC50s saka 130, 186 nM kanggo manungsa lan mouse, mungguh. |
| CPD101233 | diaABZI STING agonis-1 | diABZI STING agonist-1 minangka stimulator selektif saka agonis reseptor gen interferon (STING), kanthi EC50s 130, 186 nM kanggo manungsa lan tikus. |
| CPD101232 | STING agonis-4 | Agonis STING-4 minangka stimulator saka agonis reseptor Interferon Genes (STING) kanthi konstanta inhibisi sing jelas (IC50) 20 nM. STING agonis-4 minangka senyawa adhedhasar amidobenzimidazole (ABZI) sing gegandhengan karo simetri kanggo nggawe ABZIs (diABZIs) sing disambungake kanthi ikatan sing luwih apik kanggo STING lan fungsi seluler. |
| CPD101231 | STING agonis-3 | STING agonist-3, diekstrak saka paten WO2017175147A1 (conto 10), minangka agonis STING molekul cilik sing selektif lan non-nukleotida kanthi pEC50 lan pIC50 saka 7,5 lan 9,5. STING agonist-3 nduweni efek anti-tumor sing tahan lama lan potensial banget kanggo ningkatake perawatan kanker |
| CPD100904 | Voruciclib | Voruciclib, uga dikenal minangka P1446A-05, minangka inhibitor protein kinase khusus kanggo kinase 4 (CDK4) sing gumantung karo cyclin kanthi aktivitas antineoplastik potensial. Inhibitor CDK4 P1446A-05 khusus nyegah transisi fase G1-S sing dimediasi CDK4, nyegah siklus sel lan nyegah pertumbuhan sel kanker. Serine/threonine kinase CDK4 ditemokake ing kompleks kanthi siklik G1 tipe D lan minangka kinase pisanan sing diaktifake nalika stimulasi mitogenik, ngeculake sel saka tahap diam menyang tahap siklus pertumbuhan G1 / S; Kompleks CDK-siklin wis ditampilake kanggo fosforilasi faktor transkripsi retinoblastoma (Rb) ing awal G1, ngganti histone deacetylase (HDAC) lan ngalangi represi transkripsi. |
| CPD100905 | Alvocidib | Alvocidib minangka senyawa sintetik N-methylpiperidinyl chlorophenyl flavone. Minangka inhibitor kinase sing gumantung karo cyclin, alvocidib ngindhuksi penahanan siklus sel kanthi nyegah fosforilasi kinase gumantung cyclin (CDKs) lan ekspresi cyclin D1 lan D3 sing ngatur mudhun, nyebabake penahanan siklus sel G1 lan apoptosis. Agen iki uga minangka inhibitor kompetitif aktivitas adenosin trifosfat. Priksa uji klinis aktif utawa uji klinis tertutup nggunakake agen iki. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 minangka inhibitor CDK sing selektif banget kanggo CDK7 kanthi IC(50) 21 nmol/L. Pengujian CDK liyane uga 69 kinase liyane nuduhake yen BS-181 mung nyandhet CDK2 ing konsentrasi sing luwih murah tinimbang 1 mikromol/L, kanthi CDK2 dicegah 35 kali lipat kurang kuat (IC(50) 880 nmol/L) tinimbang CDK7. Ing sel MCF-7, BS-181 nyandhet fosforilasi substrat CDK7, ningkatake penahanan siklus sel lan apoptosis kanggo nyegah pertumbuhan garis sel kanker, lan nuduhake efek antitumor ing vivo. |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib, uga dikenal minangka P276-00, minangka inhibitor kinase gumantung saka flavon lan cyclin (CDK) kanthi aktivitas antineoplastik potensial. P276-00 kanthi selektif ngiket lan nyegah Cdk4 / cyclin D1, Cdk1 / cyclin B lan Cdk9 / cyclin T1, serine / threonine kinase sing nduweni peran penting ing regulasi siklus sel lan proliferasi seluler. Inhibisi kinase kasebut nyebabake penahanan siklus sel sajrone transisi G1 / S, saengga nyebabake induksi apoptosis, lan nyegah proliferasi sel tumor. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 minangka inhibitor CDK9 sing selektif banget (IC50 = 5 nM). (MC180295 nduweni aktivitas anti-kanker in vitro sing wiyar lan efektif ing model kanker in vivo. Kajaba iku, inhibisi CDK9 sensitizes menyang inhibitor checkpoint imun α-PD-1 in vivo, dadi target banget kanggo terapi epigenetik kanker. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 minangka inhibitor CDK9 sing kuat lan selektif. LDC000067 nyandhet transkripsi in vitro kanthi cara ATP-kompetitif lan gumantung dosis. Profil ekspresi gen sel sing diobati karo LDC000067 nuduhake pengurangan selektif mRNA sing umure cendhak, kalebu regulator penting proliferasi lan apoptosis. Analisis sintesis RNA de novo nyaranake peran positif CDK9. Ing tingkat molekuler lan seluler, LDC000067 ngasilake efek karakteristik saka inhibisi CDK9 kayata ngaso RNA polimerase II ing gen lan, sing paling penting, induksi apoptosis ing sel kanker. LDC000067 nyegah transkripsi in vitro gumantung P-TEFb. Nimbulake apoptosis in vitro lan in vivo kanthi kombinasi BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A minangka inhibitor CDK8 sing kuat lan selektif aktif ing sel AML kanthi tingkat fosforilasi serin sing dhuwur saka domain transaktivasi STAT1 lan STAT5. EL120-34A nyegah fosforilasi STAT1 S727 lan STAT5 S726 ing sel kanker in vitro. Secara konsisten, regulasi transkripsi gumantung saka STAT- lan NUP98-HOXA9 wis diamati minangka mekanisme tumindak sing dominan ing vivo. |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 minangka inhibitor khusus MerTK sing kuat lan nuduhake aktivitas hambat sub-mikromolar ing ELISA adhedhasar sel. Kajaba iku, struktur sinar-X saka protein MerTK ing kompleks kanthi 11 ditanggulangi kanggo nuduhake yen macrocycles iki ikatan ing kanthong ATP MerTK. UNC2541 nuduhake IC50 MerTH = 4,4 nM; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 minangka inhibitor pan-tam novel, mblokir antarmuka antarane ectodomain tam ig1 lan domain gas6 lg, kanthi kuat nyandhet garis sel reporter axl lan garis sel kanker reseptor tam asli. |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Ningetinib-Tosylate | CT-053, uga dikenal minangka DE-120, minangka inhibitor VEGF lan PDGF sing duweni potensi kanggo perawatan degenerasi makula sing gegandhengan karo umur udan. |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 minangka inhibitor Axl sing kuat lan selektif kanthi aktivitas antikanker potensial. SGI-7079 kanthi efektif nyegah aktivasi Axl ing ngarsane ligan Gas6 eksogen. SGI-7079 nyandhet wutah tumor kanthi cara gumantung dosis. Axl minangka target terapi potensial kanggo ngatasi resistensi inhibitor EGFR. |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 minangka flavon sintetik sing nyegah sumoylasi. 2-D08 nuduhake efek anti-aggregatory lan neuroprotective |
| CPD100740 | Dubermatinib | Dubermatinib, uga dikenal minangka TP-0903, minangka inhibitor AXL sing kuat lan selektif. TP-0903 ngindhuksi apoptosis massive ing sel CLL B kanthi nilai LD50 saka kisaran nanomolar. Kombinasi TP-0903 karo inhibitor BTK nambah overexpression CLL B-sel apoptosis AXL minangka tema reoccurring diamati ing macem-macem jinis tumor sing wis entuk resistance kanggo macem-macem agen. Perawatan sel kanker kanthi TP-0903 mbalikke fenotipe mesenchymal ing pirang-pirang model lan sensitize sel kanker kanggo perawatan karo agen target liyane. Administrasi TP-0903 minangka agen tunggal utawa ing kombinasi karo inhibitor BTK bisa uga efektif kanggo nambani pasien karo CLL. |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 minangka inhibitor MET novel, sing nyegah reseptor MET sing diaktifake lan mutan sing aktif sacara konstitutif. NPS-1034, nyegah macem-macem bentuk mutan konstitutif aktif saka MET uga MET jinis liar sing diaktifake HGF. NPS-1034 nyandhet proliferasi sel sing nyatakake MET sing diaktifake lan ningkatake regresi tumor sing dibentuk saka sel kasebut ing model xenograft mouse liwat tumindak anti-angiogenik lan pro-apoptosis. NPS-1034 uga nyegah aktivasi sinyal MET sing dirangsang HGF ing ngarsane utawa ora ana serum. Utamane, NPS-1034 nyegah telung varian MET sing tahan karo inhibitor MET SU11274, NVP-BVU972, lan PHA665752. |
| CPD100738 | Glesatinib | Glesatinib, uga dikenal minangka MGCD-265, minangka inhibitor tirosin kinase sing kasedhiya sacara lisan, molekul cilik, multitarget kanthi aktivitas antineoplastik sing potensial. MGCD265 ngiket lan nyegah fosforilasi sawetara kinase tirosin (RTK) reseptor, kalebu reseptor c-Met (reseptor faktor pertumbuhan hepatosit); reseptor Tek/Tie-2; reseptor faktor pertumbuhan endothelial vaskular (VEGFR) jinis 1, 2, lan 3; lan reseptor 1 sing stimulasi makrofag (MST1R utawa RON). |
