| KUCING # | Jeneng produk | Katrangan |
| CPD100904 | Voruciclib | Voruciclib, uga dikenal minangka P1446A-05, minangka inhibitor protein kinase khusus kanggo kinase 4 (CDK4) sing gumantung karo cyclin kanthi aktivitas antineoplastik potensial. Inhibitor CDK4 P1446A-05 khusus nyegah transisi fase G1-S sing dimediasi CDK4, nyegah siklus sel lan nyegah pertumbuhan sel kanker. Serine/threonine kinase CDK4 ditemokake ing kompleks kanthi siklik G1 tipe D lan minangka kinase pisanan sing diaktifake nalika stimulasi mitogenik, ngeculake sel saka tahap diam menyang tahap siklus pertumbuhan G1 / S; Kompleks CDK-siklin wis ditampilake kanggo fosforilasi faktor transkripsi retinoblastoma (Rb) ing awal G1, ngganti histone deacetylase (HDAC) lan ngalangi represi transkripsi. |
| CPD100905 | Alvocidib | Alvocidib minangka senyawa sintetik N-methylpiperidinyl chlorophenyl flavone. Minangka inhibitor kinase sing gumantung karo cyclin, alvocidib ngindhuksi penahanan siklus sel kanthi nyegah fosforilasi kinase gumantung cyclin (CDKs) lan ekspresi cyclin D1 lan D3 sing ngatur mudhun, nyebabake penahanan siklus sel G1 lan apoptosis. Agen iki uga minangka inhibitor kompetitif aktivitas adenosin trifosfat. Priksa uji klinis aktif utawa uji klinis tertutup nggunakake agen iki. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 minangka inhibitor CDK sing selektif banget kanggo CDK7 kanthi IC(50) 21 nmol/L. Pengujian CDK liyane uga 69 kinase liyane nuduhake yen BS-181 mung nyandhet CDK2 ing konsentrasi sing luwih murah tinimbang 1 mikromol/L, kanthi CDK2 dicegah 35 kali lipat kurang kuat (IC(50) 880 nmol/L) tinimbang CDK7. Ing sel MCF-7, BS-181 nyandhet fosforilasi substrat CDK7, ningkatake penahanan siklus sel lan apoptosis kanggo nyegah pertumbuhan garis sel kanker, lan nuduhake efek antitumor ing vivo. |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib, uga dikenal minangka P276-00, minangka inhibitor kinase gumantung saka flavon lan cyclin (CDK) kanthi aktivitas antineoplastik potensial. P276-00 kanthi selektif ngiket lan nyegah Cdk4 / cyclin D1, Cdk1 / cyclin B lan Cdk9 / cyclin T1, serine / threonine kinase sing nduweni peran penting ing regulasi siklus sel lan proliferasi seluler. Inhibisi kinase kasebut nyebabake penahanan siklus sel sajrone transisi G1 / S, saengga nyebabake induksi apoptosis, lan nyegah proliferasi sel tumor. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 minangka inhibitor CDK9 sing selektif banget (IC50 = 5 nM). (MC180295 nduweni aktivitas anti-kanker in vitro sing wiyar lan efektif ing model kanker in vivo. Kajaba iku, inhibisi CDK9 sensitizes menyang inhibitor checkpoint imun α-PD-1 in vivo, dadi target banget kanggo terapi epigenetik kanker. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 minangka inhibitor CDK9 sing kuat lan selektif. LDC000067 nyandhet transkripsi in vitro kanthi cara ATP-kompetitif lan gumantung dosis. Profil ekspresi gen sel sing diobati karo LDC000067 nuduhake pengurangan selektif mRNA sing umure cendhak, kalebu regulator penting proliferasi lan apoptosis. Analisis sintesis RNA de novo nyaranake peran positif CDK9. Ing tingkat molekuler lan seluler, LDC000067 ngasilake efek karakteristik saka inhibisi CDK9 kayata ngaso RNA polimerase II ing gen lan, sing paling penting, induksi apoptosis ing sel kanker. LDC000067 nyegah transkripsi in vitro gumantung P-TEFb. Nimbulake apoptosis in vitro lan in vivo kanthi kombinasi BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A minangka inhibitor CDK8 sing kuat lan selektif aktif ing sel AML kanthi tingkat fosforilasi serin sing dhuwur saka domain transaktivasi STAT1 lan STAT5. EL120-34A nyegah fosforilasi STAT1 S727 lan STAT5 S726 ing sel kanker in vitro. Secara konsisten, regulasi transkripsi gumantung saka STAT- lan NUP98-HOXA9 wis diamati minangka mekanisme tumindak sing dominan ing vivo. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 minangka Inhibitor CDK8 sing Kuat, Milih, lan Oral Bioavailable kanthi CDK8 IC50 = 2,6 nM; Prediksi PK manungsa: Cl ~ 0,14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2.4h; F > 75%. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 minangka inhibitor kompetitif ATP saka kinase CDK2 / CDK9 sing kasedhiya kanthi lisan kanthi potensial aktivitas antineoplastik lan kemoprotektif. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 minangka inhibitor kovalen CDK12 lan CDK13 kovalen. Kinase 12 lan 13 sing gumantung karo cyclin (CDK12 lan CDK13) nduweni peran kritis ing regulasi transkripsi gen. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2, analog saka THZ1, kanthi potensial kanggo nambani kanker payudara Triple-negatif (TNBC), minangka inhibitor CDK7 sing kuat lan selektif sing ngatasi ketidakstabilan THZ1 ing vivo. IC50: CDK7= 13,9 nM; sel TNBC = 10 nM |
