| KUCING # | Jeneng produk | Katrangan |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 minangka agonis khusus PPARδ sintetik sing nuduhake afinitas dhuwur kanggo PPARδ (Ki=1.1 nM) kanthi selektivitas> 1000 lipatan liwat PPARα lan PPARγ. |
| CPD100566 | GFT505 | Elafibranor, uga dikenal minangka GFT-505, minangka agonis PPARα / δ ganda. Elafibranoris saiki lagi diteliti kanggo perawatan penyakit kardiometabolik kalebu diabetes, resistensi insulin, dislipidemia, lan penyakit ati lemak non-alkohol (NAFLD). |
| CPD100565 | Bavachinina | Bavachinina minangka agonis pan-PPAR alami novel saka woh ramuan tradisional Cina malaytea scurfpea. Iki nuduhake aktivitas sing luwih kuat karo PPAR-γ tinimbang karo PPAR-α lan PPAR-β / δ (EC50? =? 0.74 μmol / l, 4.00 μmol / l lan 8.07 μmol / l ing sel 293T, masing-masing). |
| CPD100564 | Troglitazone | Troglitazone, uga dikenal minangka CI991, minangka agonis PPAR sing kuat. Troglitazone minangka obat antidiabetik lan anti-inflamasi, lan minangka anggota saka kelas obat thiazolidinediones. Iki diwènèhaké kanggo pasien diabetes mellitus jinis 2 ing Troglitazone Jepang, kaya thiazolidinediones liyane (pioglitazone lan rosiglitazone), tumindak kanthi ngaktifake reseptor aktif proliferator peroxisome (PPARs). Troglitazone minangka ligan kanggo PPARα lan - luwih kuwat - PPARγ |
| CPD100563 | Glabridin | Glabridin, salah sawijining fitokimia aktif ing ekstrak licorice, ngiket lan ngaktifake domain pengikat ligan PPARγ, uga reseptor dawa lengkap. Iku uga modulator positif reseptor GABAA mromosiaken oksidasi asam lemak lan nambah learning lan memori. |
| CPD100561 | Pseudoginsenoside-F11 | Pseudoginsenoside F11, produk alami sing ditemokake ing ginseng Amerika nanging ora ing ginseng Asia, minangka agonis PPARγ parsial novel. |
| CPD100560 | Bezafibrate | Bezafibrate minangka agonis saka alpha reseptor-aktif proliferator peroxisome (PPARalpha) kanthi aktivitas antilipidemik. Bezafibrate minangka obat fibrate sing digunakake kanggo perawatan hiperlipidemia. Bezafibrate nyuda tingkat trigliserida, nambah tingkat kolesterol lipoprotein kapadhetan dhuwur, lan nyuda tingkat kolesterol total lan low density lipoprotein. Biasane dipasarake minangka Bezalip |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, uga dikenal minangka GW610742 lan GW0742X minangka agonis PPARδ/β. GW0742 Nimbulake Maturasi Neuronal Awal saka Neuron Post-Mitosis Kortikal. GW0742 nyegah hipertensi, inflamasi vaskular lan status oksidatif, lan disfungsi endothelial ing obesitas sing disebabake diet. GW0742 duweni efek protèktif langsung ing hipertrofi jantung tengen. GW0742 bisa ningkatake metabolisme lipid ing jantung ing vivo lan in vitro. |
| CPD100558 | Pioglitazone | Pioglitazone Hydrochloride minangka senyawa thiazolidinedione sing diterangake kanggo ngasilake efek antiinflamasi lan antiarteriosclerotic. Pioglitazone dituduhake kanggo nyegah inflamasi koroner lan arteriosklerosis sing disebabake dening L-NAME lan nyuda peningkatan TNF-α mRNA sing diprodhuksi dening ciloko mukosa lambung sing disebabake aspirin. Pioglitazone Hydrochloride minangka aktivator PPAR γ |
| CPD100557 | Rosiglitazone | Rosiglitazone minangka obat antidiabetik ing kelas obat thiazolidinedione. Kerjane minangka sensitizer insulin, kanthi ngiket reseptor PPAR ing sel lemak lan nggawe sel luwih responsif marang insulin. Rosiglitazone minangka anggota saka kelas obat thiazolidinedione. Thiazolidinediones tumindak minangka sensitizer insulin. Dheweke nyuda konsentrasi glukosa, asam lemak, lan insulin ing getih. Kerjane kanthi ikatan karo reseptor sing diaktifake proliferator peroksisom (PPARs). PPAR minangka faktor transkripsi sing manggon ing nukleus lan diaktifake dening ligan kayata thiazolidinediones. Thiazolidinediones mlebu ing sel, ikatan karo reseptor nuklir, lan ngowahi ekspresi gen. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 minangka antagonis PPARδ selektif. GSK0660 diatur kanthi beda 273 transkrip ing sel sing diobati TNFα dibandhingake karo TNFα piyambak. Analisis jalur nuduhake pengayaan sinyal reseptor sitokin-sitokin. Utamane, GSK0660 mblokir upregulation CCL8 sing diakibatake TNFα, chemokine sing melu rekrutmen leukosit. GSK0660 ngalangi efek TNFα ing ekspresi sitokin sing melu rekrutmen leukosit, kalebu CCL8, CCL17, lan CXCL10 lan mula bisa ngalangi leukostasis retina sing diakibatake TNFα. |
| CPD100555 | Oroksin-A | Oroxin A, komponen aktif sing diisolasi saka jamu Oroxylum indicum (L.) Kurz, ngaktifake PPARγ lan nyandhet α-glucosidase, nindakake aktivitas antioksidan. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 minangka inhibitor TNKS1 / 2 kuat sing nduweni selektivitas 100 kali lipat marang enzim kulawarga PARP liyane lan nuduhake inhibisi jalur 5 nM Wnt ing sel DLD-1. AZ6102 bisa dirumusake kanthi apik ing solusi intravena sing relevan sacara klinis ing 20 mg / mL, wis nuduhake farmakokinetik sing apik ing spesies praklinis, lan nuduhake efflux Caco2 sing sithik kanggo nyegah mekanisme resistensi tumor. Jalur Wnt kanonik nduweni peran penting ing perkembangan embrio, homeostasis jaringan diwasa, lan kanker. Mutasi germline saka sawetara komponen jalur Wnt, kayata Axin, APC, lan ?-catenin, bisa nyebabake onkogenesis. Inhibisi domain katalitik poli (ADP-ribose) polimerase (PARP) saka tankyrases (TNKS1 lan TNKS2) dikenal kanggo nyandhet jalur Wnt liwat stabilisasi Axin. |
| CPD100545 | KRP297 | KRP297, uga dikenal minangka MK-0767 lan MK-767, minangka agonis PPAR sing duweni potensi kanggo perawatan diabetes tipe 2 lan dislipidemia. Nalika ditrapake kanggo tikus ob / ob, KRP-297 (0.3 nganti 10 mg / kg) nyuda glukosa plasma lan tingkat insulin lan ningkatake penyerapan 2DG sing dirangsang insulin ing otot soleus kanthi cara gumantung dosis. Pangobatan KRP-297 migunani kanggo nyegah pangembangan sindrom diabetes saliyane kanggo nambah transportasi glukosa sing cacat ing otot balung. |
| CPD100543 | Inolitazone | Inolitazone, uga dikenal minangka Efatutazone, CS-7017, lan RS5444, minangka inhibitor PAPR-gamma sing kasedhiya sacara lisan kanthi aktivitas antineoplastik sing potensial. Inolitazone ngiket lan ngaktifake peroxisome proliferation-activated receptor gamma (PPAR-gamma), sing bisa nyebabake induksi diferensiasi sel tumor lan apoptosis, uga nyuda proliferasi sel tumor. PPAR-gamma minangka reseptor hormon nuklir lan faktor transkripsi sing diaktifake ligan sing ngontrol ekspresi gen sing melu proses seluler kayata diferensiasi, apoptosis, kontrol siklus sel, karsinogenesis, lan inflamasi. Priksa uji klinis aktif utawa uji klinis tertutup nggunakake agen iki. (NCI Thesaurus) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 minangka antagonis PPAR α (IC50 = 0,24 μ M). GW6471 nambahi afinitas ikatan domain pengikat ligan PPAR α menyang protein co-repressor SMRT lan NCoR. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | Lanifibranor, uga dikenal minangka IVA-337, minangka agonis reseptor aktif proliferator peroksisom (PPAR). |
