KUCING # | Jeneng produk | Katrangan |
CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 minangka inhibitor kuat lan selektif saka asetil-CoA carboxylase isoform ACC1 sing dumunung utamane ing ati lan jaringan adiposa lan isoform ACC2 dominan ing otot balung lan jantung, kanthi nilai IC50 masing-masing 27 nM lan 33 nM. Inhibitor ACC nyandhet lipogenesis de novo lan nambah β-oksidasi asam lemak rantai dawa kanthi potensial kanggo perawatan diabetes tipe 2, steatosis hepatik, lan kanker. |
CPD100572 | ND-646 | ND-646 minangka inhibitor alosterik saka enzim ACC ACC1 lan ACC2 sing nyegah dimerisasi subunit ACC-kanggo nyuda sintesis asam lemak in vitro lan in vivo. Pangobatan ND-646 kronis xenograft lan model tikus sing direkayasa sacara genetis saka NSCLC nyegah pertumbuhan tumor. Nalika diterbitake minangka agen tunggal utawa ing kombinasi karo carboplatin obat standar-of-care, ND-646 kanthi nyata nyuda pertumbuhan tumor paru-paru ing Kras;Trp53-/- (uga dikenal minangka KRAS p53) lan Kras;Stk11-/- ( uga dikenal minangka KRAS Lkb1) model mouse saka NSCLC. ND-646 wis ningkatake khasiat nalika digabungake karo carboplatin, komponen umum saka regimen kemoterapi sing digunakake kanggo nambani NSCLC manungsa. |
CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 minangka inhibitor kuat saka ACC mamalia lan bisa nyuda bobot awak lan nambah sensitivitas insulin ing kewan uji. CP-640186 bubar ditampilake minangka inhibitor kuat isoform ACC mamalia kanthi nilai IC50 kira-kira 55 nM. Iki saiki mung siji-sijine inhibitor kuat ACC mamalia sing dilaporake. Ing kultur sel uga ing model kewan, CP-640186 bisa nyuda tingkat malonyl-CoA jaringan, nyandhet biosintesis asam lemak, lan ngrangsang oksidasi asam lemak. Sing paling penting, CP-640186 bisa nyuda massa lemak awak lan bobot awak, lan nambah sensitivitas insulin, validasi ACC minangka target kanggo obat antiobesitas lan antidiabetes. |
CPD1592 | ND-630 | ND-630 minangka inhibitor asetil-KoA karboksilase (ACC); nyegah ACC1 lan ACC2 manungsa kanthi nilai IC50 2,1 lan 6,1 nM. |