| KUCING # | Jeneng produk | Katrangan |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, uga dikenal minangka IDN 6556 lan PF 03491390, minangka inhibitor caspase kelas kapisan ing uji klinis kanggo perawatan penyakit ati. Emricasan (IDN-6556) nyuda ciloko ati lan fibrosis ing model murine steatohepatitis non-alkohol. IDN6556 nggampangake engraftment pulo massa marginal ing model autotransplant pulo babi. Oral IDN-6556 bisa nurunake aktivitas aminotransferase ing pasien hepatitis C kronis. PF-03491390 sing diwenehake kanthi lisan disimpen ing ati kanggo wektu sing suwe kanthi paparan sistemik sing kurang, nyebabake efek hepatoprotektif marang ciloko ati sing disebabake alpha-fas ing model tikus. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, uga dikenal minangka Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone, minangka inhibitor caspase spektrum sing amba kanthi sifat antiapoptotik sing kuat. Q-VD-OPh nyegah stroke neonatal ing tikus P7: peran kanggo jender. Q-VD-OPh nduweni efek anti-leukemia lan bisa sesambungan karo analog vitamin D kanggo nambah sinyal HPK1 ing sel AML. Q-VD-OPh nyuda apoptosis sing disebabake trauma lan ningkatake pemulihan fungsi mburi ing tikus sawise cedera sumsum tulang belakang. |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk minangka inhibitor caspase-3 sing permeabel lan ora bisa dibalèkaké. Caspase-3 minangka protease spesifik cysteinyl aspartate sing nduweni peran penting ing apoptosis. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, uga dikenal minangka Z-IETD-FMK, minangka inhibitor caspase-8 lan granzyme B sing kuat, sel-permeabel, lan granzyme B., Inhibitor Caspase-8 II ngontrol aktivitas biologis Caspase-8. MDK4982 kanthi efektif nyegah apoptosis sing disebabake dening virus influenza ing sel HeLa. MDK4982 uga nyegah granzyme B. MDK4982 wis CAS # 210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK minangka inhibitor pan-caspase sing ora bisa dibatalake, permeabel sel. Z-VAD-FMK nyegah pangolahan caspase lan induksi apoptosis ing sel tumor in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Belnacasan, uga dikenal minangka VX-765, dirancang kanggo nyegah Caspase, yaiku enzim sing ngontrol produksi rong sitokin, IL-1b lan IL-18. VX-765 wis ditampilake kanggo nyandhet serangan akut ing model preclinical. Kajaba iku, VX-765 wis nuduhake aktivitas ing model preclinical saka epilepsi kronis. VX-765 wis diwenehi dosis ing luwih saka 100 pasien ing uji klinis fase-I lan fase-IIa sing ana hubungane karo penyakit liyane, kalebu uji klinis fase-IIa 28 dina ing pasien psoriasis. Wis ngrampungake tahap perawatan uji klinis fase-IIa VX-765 sing ndhaptar kira-kira 75 pasien kanthi epilepsi tahan perawatan. Uji coba klinis sing dikontrol plasebo, kanthi acak pindho, dirancang kanggo ngevaluasi safety, toleransi lan aktivitas klinis VX-765. |
| CPD100610 | Maraviroc | Maraviroc minangka antagonis reseptor CKR-5 antivirus, kuat, non-kompetitif sing nyegah ikatan protein jas virus HIV gp120. Maraviroc nyegah ikatan γ-S-GTP sing dirangsang MIP-1β menyang membran sel HEK-293, sing nuduhake kemampuan kanggo nyandhet stimulasi sing gumantung karo chemokine saka pertukaran GDP-GTP ing kompleks protein CKR-5 / G. Maraviroc uga nyegah acara hilir saka redistribusi kalsium intraseluler sing disebabake chemokine. |
| CPD100609 | Resatorvid | Resitorvid, uga dikenal minangka TAK-242, minangka inhibitor sel-permeabel saka sinyal TLR4, ngalangi produksi NO, TNF-α, IL-6, lan IL-1β sing disebabake dening LPS ing makrofag kanthi nilai IC50 1-11 nM. Resitorvid njiret selektif kanggo TLR4 lan interferes karo interaksi antarane TLR4 lan molekul adaptor sawijining. Restatorvid nyedhiyakake neuroproteksi ing cedera otak traumatik eksperimen: implikasi ing perawatan cedera otak manungsa |
| CPD100608 | ASK1-Inhibitor-10 | ASK1 Inhibitor 10 minangka inhibitor oral bioavailable saka apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1). Iku selektif kanggo ASK1 tinimbang ASK2 uga MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ, lan B-RAF. Nyandhet kenaikan streptozotocin ing JNK lan fosforilasi p38 ing sel β pankreas INS-1 kanthi cara sing gumantung ing konsentrasi. |
| CPD100607 | K811 | K811 minangka inhibitor spesifik ASK1 sing ndawakake kaslametan ing model tikus sklerosis lateral amyotrophic. K811 kanthi efisien nyegah proliferasi sel ing garis sel kanthi ekspresi ASK1 dhuwur lan ing sel GC sing overexpressing HER2. Perawatan karo K811 nyuda ukuran tumor xenograft kanthi nyuda tandha proliferasi. |
| CPD100606 | K812 | K812 minangka inhibitor spesifik ASK1 sing ditemokake kanggo ndawakake urip ing model tikus sklerosis lateral amyotrophic. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A minangka inhibitor ASK1 sing kuat lan selektif (IC50 = 93 nM). Iki ngalangi fosforilasi ASK1 lan p38 sing diakibatake LPS ing astrosit tikus kultur lan nyuda neuroinflammation ing model EAE mouse. MSC 2032964A minangka bioavailable oral lan penetrant otak. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, uga dikenal minangka GS-4997, minangka inhibitor bioavailable oral saka kinase 1 (ASK1) sing ngatur sinyal apoptosis, kanthi aktivitas anti-inflamasi, antineoplastik lan anti-fibrotik potensial. GS-4997 target lan ikatan menyang domain katalitik kinase ASK1 kanthi cara kompetitif ATP, saéngga nyegah fosforilasi lan aktivasi. GS-4997 nyegah produksi sitokin inflamasi, nyuda ekspresi gen sing melu fibrosis, nyuda apoptosis sing berlebihan lan nyegah proliferasi sel. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, uga dikenal minangka H-PGDS Inhibitor I, yaiku Prostaglandin D Synthase (hematopoietic-type) Inhibitor. MDK36122 ora duwe jeneng kode, lan wis CAS # 1033836-12-2. 5 digit pungkasan digunakake kanggo jeneng kanggo komunikasi gampang. MDK36122 selektif mblokir HPGDS (IC50s = 0.7 lan 32 nM ing enzim lan tes seluler, masing-masing) kanthi aktivitas cilik marang enzim manungsa sing gegandhengan L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, lan 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoxalin | Tepoxalin, uga dikenal minangka ORF-20485; RWJ-20485; minangka inhibitor 5-lipoxygenase sing duweni potensi kanggo perawatan asma, osteoarthritis (OA). Tepoxalin nduweni aktivitas inhibisi in vivo marang COX-1, COX-2, lan 5-LOX ing asu ing dosis dianjurake sing disetujoni saiki. Tepoxalin nyegah inflamasi lan disfungsi mikrovaskular sing disebabake dening iradiasi weteng ing tikus. Tepoxalin nambah aktivitas antioksidan, pyrrolidine dithiocarbamate, ing ngurangi tumor necrosis factor alpha-induced apoptosis ing sel WEHI 164. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, uga dikenal minangka CP-66248, minangka inhibitor COX / 5-LOX lan calon obat anti-inflamasi modulasi sitokin sing dikembangake dening Pfizer minangka perawatan potensial kanggo rheumatoid arthritis, nanging Pfizer mandheg pangembangan sawise persetujuan pemasaran ditolak. dening FDA ing taun 1996 amarga keracunan ati lan ginjel, sing disebabake metabolit obat kasebut kanthi bagean thiophene. sing nyebabake karusakan oksidatif. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 minangka inhibitor non-redox 5-lipoxygenase novel, kuat lan selektif sing efektif kanggo inflamasi lan nyeri. PF-4191834 nuduhake potensi sing apik ing tes adhedhasar enzim lan sel, uga ing model tikus inflamasi akut. Hasil uji enzim nuduhake yen PF-4191834 minangka inhibitor 5-LOX sing kuat, kanthi IC(50) = 229 +/- 20 nM. Salajengipun, punika nduduhake kira-kira 300 kali selektivitas kanggo 5-LOX liwat 12-LOX lan 15-LOX lan ora nuduhake aktivitas menyang enzim siklooksigenase. Kajaba iku, PF-4191834 nyegah 5-LOX ing sel getih manungsa, kanthi IC (80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, uga dikenal minangka L 663536, minangka antagonis leukotrien. Bisa nindakake iki kanthi ngalangi 5-lipoxygenase activating protein (FLAP), saéngga nyegah 5-lipoxygenase (5-LOX), lan bisa mbantu ngobati aterosklerosis. MK-886 nyegah aktivitas cyclooxygenase-1 lan nyuda agregasi platelet. MK-886 nyebabake owah-owahan ing siklus sel lan nambah apoptosis sawise terapi photodynamic karo hypericin. MK-886 ningkatake diferensiasi lan apoptosis sing disebabake faktor nekrosis tumor-alpha. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 minangka inhibitor kuat reaksi 5-LO ing vitro lan ing sawetara model in vivo. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, uga dikenal minangka LPD-977 lan MLN-977, minangka inhibitor 5-lipoksigenase sing kuat sing campur tangan ing produksi leukotrien lan saiki dikembangake kanggo perawatan asma kronis. CMI-977 nyandhet jalur inflamasi selular 5-lipoxygenase (5-LO) kanggo ngalangi generasi leukotrien, sing nduweni peran penting kanggo micu asma bronkial. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 minangka inhibitor aktif oral saka 5-lipoxygenase (5-LO) . CJ-13610 nyegah biosintesis leukotriene B4 lan ngatur ekspresi mRNA IL-6 ing makrofag. Iku efektif ing model preclinical pain. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 minangka inhibitor 5-LO activating protein (FLAP). |
| CPD100594 | TT15 | TT15 minangka agonis saka GLP-1R. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 minangka modulator alosterik positif (PAM) kaya glukagon-penetrant CNS (GLP-1R) |
