| KUCING # | Jeneng produk | Katrangan |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 minangka inhibitor khusus MerTK sing kuat lan nuduhake aktivitas hambat sub-mikromolar ing ELISA adhedhasar sel. Kajaba iku, struktur sinar-X saka protein MerTK ing kompleks kanthi 11 ditanggulangi kanggo nuduhake yen macrocycles iki ikatan ing kanthong ATP MerTK. UNC2541 nuduhake IC50 MerTH = 4,4 nM; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 minangka inhibitor pan-tam novel, mblokir antarmuka antarane ectodomain tam ig1 lan domain gas6 lg, kanthi kuat nyandhet garis sel reporter axl lan garis sel kanker reseptor tam asli. |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Ningetinib-Tosylate | CT-053, uga dikenal minangka DE-120, minangka inhibitor VEGF lan PDGF sing duweni potensi kanggo perawatan degenerasi makula sing gegandhengan karo umur udan. |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 minangka inhibitor Axl sing kuat lan selektif kanthi aktivitas antikanker potensial. SGI-7079 kanthi efektif nyegah aktivasi Axl ing ngarsane ligan Gas6 eksogen. SGI-7079 nyandhet wutah tumor kanthi cara gumantung dosis. Axl minangka target terapi potensial kanggo ngatasi resistensi inhibitor EGFR. |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 minangka flavon sintetik sing nyegah sumoylasi. 2-D08 nuduhake efek anti-aggregatory lan neuroprotective |
| CPD100740 | Dubermatinib | Dubermatinib, uga dikenal minangka TP-0903, minangka inhibitor AXL sing kuat lan selektif. TP-0903 ngindhuksi apoptosis massive ing sel CLL B kanthi nilai LD50 saka kisaran nanomolar. Kombinasi TP-0903 karo inhibitor BTK nambah overexpression CLL B-sel apoptosis AXL minangka tema reoccurring diamati ing macem-macem jinis tumor sing wis entuk resistance kanggo macem-macem agen. Perawatan sel kanker kanthi TP-0903 mbalikke fenotipe mesenchymal ing pirang-pirang model lan sensitize sel kanker kanggo perawatan karo agen target liyane. Administrasi TP-0903 minangka agen tunggal utawa ing kombinasi karo inhibitor BTK bisa uga efektif kanggo nambani pasien karo CLL. |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 minangka inhibitor MET novel, sing nyegah reseptor MET sing diaktifake lan mutan sing aktif sacara konstitutif. NPS-1034, nyegah macem-macem bentuk mutan konstitutif aktif saka MET uga MET jinis liar sing diaktifake HGF. NPS-1034 nyandhet proliferasi sel sing nyatakake MET sing diaktifake lan ningkatake regresi tumor sing dibentuk saka sel kasebut ing model xenograft mouse liwat tumindak anti-angiogenik lan pro-apoptosis. NPS-1034 uga nyegah aktivasi sinyal MET sing dirangsang HGF ing ngarsane utawa ora ana serum. Utamane, NPS-1034 nyegah telung varian MET sing tahan karo inhibitor MET SU11274, NVP-BVU972, lan PHA665752. |
| CPD100738 | Glesatinib | Glesatinib, uga dikenal minangka MGCD-265, minangka inhibitor tirosin kinase sing kasedhiya sacara lisan, molekul cilik, multitarget kanthi aktivitas antineoplastik sing potensial. MGCD265 ngiket lan nyegah fosforilasi sawetara kinase tirosin (RTK) reseptor, kalebu reseptor c-Met (reseptor faktor pertumbuhan hepatosit); reseptor Tek/Tie-2; reseptor faktor pertumbuhan endothelial vaskular (VEGFR) jinis 1, 2, lan 3; lan reseptor 1 sing stimulasi makrofag (MST1R utawa RON). |
| CPD100737 | CEP-40783 | CEP-40783, uga dikenal minangka RXDX-106, minangka inhibitor AXL lan c-Met sing kuat, selektif lan kasedhiya kanthi lisan kanthi nilai IC50 masing-masing 7 nM lan 12 nM, kanggo digunakake ing payudara, paru-paru non-sel cilik (NSCLC) , lan kanker pankreas. |
| CPD1725 | Bemcentinib | BGB-324, uga dikenal minangka R428 utawa Bemcentinib, minangka inhibitor molekul cilik selektif saka Axl kinase, sing nuduhake aktivitas kanggo ngalangi panyebaran tumor lan ndawakake kaslametan ing model kanker payudara metastatik. Reseptor tyrosine kinase Axl bisa uga nduweni peran penting ing perkembangan kanker, invasi, metastasis, resistensi obat, lan kematian pasien. R428 nyegah Axl kanthi aktivitas nanomolar sing kurang lan acara sing gumantung karo Axl, kalebu fosforilasi Akt, invasi sel kanker payudara, lan produksi sitokin proinflamasi. |
| CPD3545 | Gilteritinib | Gilteritinib, uga dikenal minangka ASP2215, minangka inhibitor FLT3 / AXL sing kuat, sing nuduhake aktivitas antileukemik sing kuat marang AML kanthi mutasi FLT3-ITD lan FLT3-D835. Ing invitro, ing antarane 78 kinase tirosin sing diuji, ASP2215 nyandhet kinase FLT3, LTK, ALK, lan AXL luwih saka 50% ing 1 nM kanthi nilai IC50 0.29 nM kanggo FLT3, kira-kira 800 kali luwih kuat tinimbang c-KIT, inhibisi sing disambung karo risiko potensial myelosuppression. ASP2215 nyegah pertumbuhan sel MV4-11, sing ngemot FLT3-ITD, kanthi nilai IC50 0,92 nM, diiringi inhibisi pFLT3, pAKT, pSTAT5, pERK, lan pS6. ASP2215 nyuda beban tumor ing sumsum balung lan ndawakake urip tikus sing ditransplantasikan kanthi intravena karo sel MV4-11. ASP2215 bisa uga duweni potensi kanggo ngobati AML. |
| CPD100734 | UNC2881 | UNC2881 minangka inhibitor Mer kinase sing kuat. UNC2281 nyegah fosforilasi Mer kinase stabil kanthi nilai IC50 22 nM. Perawatan karo UNC2281 uga cukup kanggo mblokir stimulasi EGF-mediated saka reseptor chimeric ngemot domain intraselular Mer nggabung menyang domain ekstraselular EGFR. Kajaba iku, UNC2881 kanthi kuat nyandhet agregasi trombosit sing diakibatake kolagen, nuduhake yen kelas inhibitor iki bisa uga duwe sarana kanggo nyegah lan / utawa ngobati trombosis patologis. |
| CPD100733 | UNC2250 | UNC2250 minangka inhibitor Mer Kinase sing kuat lan selektif. Nalika ditrapake ing sel urip, UNC2250 nyegah fosforilasi stabil saka Mer endogen kanthi IC50 9,8 nM lan ngalangi aktifitas stimulasi ligan saka protein EGFR-Mer chimeric. Perawatan karo UNC2250 uga nyebabake nyuda potensial pembentukan koloni ing sel tumor rhabdoid lan NSCLC, saengga nuduhake aktivitas antitumor fungsional. Asil kasebut nyedhiyakake alasan kanggo diselidiki luwih lanjut babagan UNC2250 kanggo aplikasi terapeutik ing pasien kanker. |
| CPD100732 | LDC1267 | LDC1267 minangka inhibitor TAM kinase sing kuat lan selektif. LDC1267 nampilake aktivitas sing luwih murah marang Met, Aurora B, Lck, Src, lan CDK8. LDC1267 nyuda kanker mammary murine lan metastase melanoma sing gumantung marang sel NK. Reseptor TAM tyrosine kinase Tyro3, Axl lan Mer (uga dikenal minangka Mertk) diidentifikasi minangka substrat ubiquitylation kanggo Cbl-b. Perawatan sel NK jinis liar kanthi inhibitor TAM kinase molekul cilik sing mentas dikembangake menehi potensial terapeutik, kanthi efisien ningkatake aktivitas sel NK anti-metastatik ing vivo. |
| CPD100731 | BMS-777607 | BMS-777607, uga dikenal minangka BMS-817378 lan ASLAN-002, inhibitor Met tyrosine kinase, minangka inhibitor MET tyrosine kinase kanthi aktivitas antineoplastik potensial. MET tyrosine kinase inhibitor BMS-777607 ngiket protein c-Met, utawa reseptor faktor pertumbuhan hepatosit (HGFR), nyegah ikatan faktor pertumbuhan hepatosit (HGF) lan ngganggu jalur sinyal MET; agen iki bisa ngindhuksi pati sel ing sel tumor tjara c-Met. c-Met, reseptor tyrosine kinase overexpressed utawa mutasi ing akeh jinis sel tumor, nduweni peran penting ing proliferasi sel tumor, kaslametané, invasi, lan metastasis, lan ing angiogenesis tumor. |
| CPD100730 | Cabozantinib | Cabozantinib, uga dikenal minangka XL-184 utawa BMS-907351, minangka inhibitor tirosin kinase (RTK) reseptor molekul cilik sing kasedhiya sacara lisan kanthi aktivitas antineoplastik sing potensial. Cabozantinib banget ikatan lan nyegah sawetara kinase reseptor tirosin. Secara khusus, cabozantinib katon duwe afinitas sing kuat kanggo reseptor faktor pertumbuhan hepatosit (Met) lan reseptor faktor pertumbuhan endothelial vaskular 2 (VEGFR2), sing bisa nyebabake inhibisi pertumbuhan tumor lan angiogenesis, lan regresi tumor. Cabozantinib disetujoni dening FDA AS ing November 2012 kanggo perawatan kanker tiroid medullary. |
